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申请/专利权人：杭州信海医药科技有限公司
摘要：本发明公开了一种芋螺肽的规模化制备方法。本发明所述芋螺肽的规模化制备方法包括线性肽氨基树脂的制备、裂解、线性肽折叠、粗肽纯化，采用取代度为0.4~0.8mmolg的氨基树脂，通过固相合成依次偶联氨基酸合成保护的二十二肽氨基树脂，裂解；通过半胱氨酸盐酸盐DMSO缓冲溶液氧化体系氧化一步折叠形成三对二硫键，操作简单，成本低，适于工业化大生产；粗肽通过HPLC制备纯化，得到纯度大于98%的芋螺肽。
主权项：1.一种芋螺肽的规模化制备方法，包括：采用固相合成法制备芋螺肽树脂，对芋螺肽树脂进行裂解处理得到芋螺肽线肽粗肽，对芋螺肽线肽粗肽进行环化以及纯化分离，得到芋螺肽；所述固相合成法中采用偶联剂将氨基酸试剂偶联到氨基树脂上；所述偶联剂包括DIC和化合物A的组合物，或，所述偶联剂包括碱与化合物A和化合物B的组合物；化合物A为Oxyma、吡啶杂环化合物、HOBt和HOAt中的至少一种，吡啶杂环化合物中具有吡啶基团和N杂环基团；化合物B为DIC、PyBOP、PyAOP、HATU、HBTU和TBTU中的至少一种，碱为DIPEA、TEA、2,4,6-TMP和NMM中的至少一种。
全文数据：
权利要求：
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