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申请/专利权人：阿尔比里奥公司

摘要：本发明涉及式I的1,5‑苯并硫杂氮杂环庚三烯衍生物。这些化合物为具有顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白ASBT和或肝脏胆汁酸转运蛋白LBAT抑制活性的胆汁酸调节剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在治疗心血管疾病、脂肪酸代谢及葡萄糖利用障碍、胃肠道疾病及肝病中的用途。

主权项：1.一种式I化合物 其中R1及R2各自独立地为C1-4烷基；R3独立地选自：氢、卤素、羟基、C1-4卤代烷基、C1-4烷氧基和氰基；R4选自：卤素、氰基、C1-4烷硫基及N,N-二C1-4烷基氨基；或其药学上可接受的盐，条件是，该化合物不是选自以下的化合物：2-3,3-二丙基-7-甲硫基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基氧基乙酸；2-3,3-二丁基-7-甲硫基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基氧基乙酸；2-3,3-二丁基-5-4-氯苯基-7-甲硫基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基氧基乙酸；2-3-丁基-3-乙基-7-甲硫基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基氧基乙酸；2-3-丁基-3-乙基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基氧基乙酸；2-3-丁基-3-乙基-7-甲氧基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基氧基乙酸；2-3-丁基-3-乙基-7-异丙氧基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基氧基乙酸；2-3,3-二丁基-7-甲氧基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基氧基乙酸；2-7-溴-3,3-二丁基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基氧基乙酸；及2-7-溴-3-丁基-3-乙基-5-苯基-1,1-二氧化-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂环庚三烯-8-基氧基乙酸。

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百度查询： 阿尔比里奥公司 苯并硫杂氮杂环庚三烯化合物及其作为胆汁酸调节剂的用途