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申请/专利权人:西藏海思科制药有限公司
摘要:本发明涉及一种通式I所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,及其中间体和制备方法,以及在制备治疗与FGFR2活性或表达量相关疾病的药物中的应用。
主权项:1.一种化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶,化合物选自通式I所示的化合物,其中, 环B、环C、环D各自独立的选自苯基、苯并C4-6碳环、5至6元杂芳基、苯并4至7元杂环基或8-14元并环杂芳基,所述环B任选被1至6个Rb取代,所述环C任选被1至6个Rc取代,所述环D任选被1至6个Rd取代;A选自C1-6烷基、苯基、5至6元杂芳基、C3-6碳环、4至8元杂环、6-10元桥杂环、6-10元螺杂环,所述A任选被1至4个Ra取代;L选自-O-C0-4亚烷基-、-NRq1-C0-4亚烷基-、-C=ONRq1-C0-4亚烷基-、-NRq1C=O-C0-4亚烷基-、-C=O-,所述的亚烷基任选被1至6个Rk取代;Rq1各自独立的选自H、C1-6烷基,所述的烷基任选被1至4个Rk取代;Ra、Rb、Rc、Rd各自独立的选自氘、卤素、CN、OH、NO2、COOH、CONH2、NH2、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基、-O-C3-6碳环、-O-3至7元杂环、-NH-C3-6碳环、-NH-3至7元杂环、-C1-4亚烷基-C3-6碳环、-C1-4亚烷基-3至7元杂环、-C=ONH-C1-6烷基、-C=ONC1-6烷基2、-C=ONH-C3-6碳环、-NHC=O-C1-6烷基、-NHC=O-C3-6碳环、C3-6碳环、3至7元杂环,所述烷基、亚烷基、烯基、炔基、碳环或杂环任选被1至4个Rk取代;R1选自CN、R1a、R1b、R1c、R1d各自独立的选自H、氘、卤素、CN、-C=OR、-C=OOR、-C=ONR2、C=ONROR、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6碳环、3至7元杂环,所述烷基、烯基、炔基、碳环或杂环任选被1至4个Rk取代;R1e选自卤素或-OS=O2R;R选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6碳环、3至7元杂环,所述烷基、烯基、炔基、碳环或杂环任选被1至4个Rk取代;作为选择,R1b与R1c、R1a与R1b直接连接形成C3-6碳环或3至7元杂环,所述碳环或杂环任选被1至4个Rk取代;作为选择,Rb与Rc直接连接形成C4-8碳环或4至8元杂环,所述碳环或杂环任选被1至4个Rk取代;Rk各自独立的选自氘、卤素、=O、CN、OH、NO2、COOH、CONH2、NH2、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-OC1-6烷基、-SC1-6烷基、-O-C3-6碳环、-O-3至7元杂环、-NH-C3-6碳环、-NH-3至7元杂环、-C1-4亚烷基-C3-6碳环、-C1-4亚烷基-3至7元杂环、C3-6碳环、3至7元杂环,所述的烷基、亚烷基、烯基、炔基、碳环或杂环任选被1至4个选自氘、卤素、CN、OH、NH2、C1-6烷基、C1-6烷氧基的取代基所取代。
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百度查询: 西藏海思科制药有限公司 一种氮杂稠环衍生物及其在医药上的应用
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