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申请/专利权人：新特拉有限公司

摘要：本文描述了PARP1抑制剂和包含所述抑制剂的药物组合物。主题化合物和组合物可用于治疗癌症。

主权项：1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或立体异构体： 其中：R1为氢、氘、卤素、-CN、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基；其中所述烷基、所述烯基、所述炔基、所述环烷基和所述杂环烷基任选地被一个或多个R取代；R2为氢、氘、卤素、-CN、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基或C1-C6氘代烷基；X为N或CR3；Y为N或CR4；Z为N或CR5；R3为氢、氘、卤素、-CN、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基；其中所述烷基、所述烯基、所述炔基、所述环烷基和所述杂环烷基任选地被一个或多个R取代；R4为氢、氘、卤素、-CN、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基；其中所述烷基、所述烯基、所述炔基、所述环烷基和所述杂环烷基任选地被一个或多个R取代；R5为氢、氘、卤素、-CN、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基；其中所述烷基、所述烯基、所述炔基、所述环烷基和所述杂环烷基任选地被一个或多个R取代；每个R6独立地为氢、氘、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、环烷基或杂环烷基；其中所述烷基、所述环烷基和所述杂环烷基任选地被一个或多个R取代；或者两个R6一起形成环烷基或杂环烷基；各自任选地被氘、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基取代；每个R7独立地为氘、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基或C2-C6炔基；或者同一碳上的两个R7一起形成氧代基；或者同一碳或不同碳上的两个R7一起形成环烷基或杂环烷基；各自任选地被一个或多个R取代；n为0至4；T为N或CR8；U为N或CR9；R8为氢、氘、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基；其中所述烷基、所述烯基、所述炔基、所述环烷基和所述杂环烷基任选地被一个或多个R取代；R9为氢、氘、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基；其中所述烷基、所述烯基、所述炔基、所述环烷基和所述杂环烷基任选地被一个或多个R取代；R10为氢、氘、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基；其中所述烷基、所述烯基、所述炔基、所述环烷基和所述杂环烷基任选地被一个或多个R取代；R11为氢、氘、卤素、-CN、-OH、-ORa、-NRcRd、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基或杂环烷基；其中所述烷基、所述烯基、所述炔基、所述环烷基和所述杂环烷基任选地被一个或多个R取代；R12为氰基或卤素；每个Ra独立地为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6亚烷基环烷基、C1-C6亚烷基杂环烷基、C1-C6亚烷基芳基或C1-C6亚烷基杂芳基；其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地、任选地被一个或多个R取代；每个Rb独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6亚烷基环烷基、C1-C6亚烷基杂环烷基、C1-C6亚烷基芳基或C1-C6亚烷基杂芳基；其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地、任选地被一个或多个R取代；并且每个Rc和Rd独立地为氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6杂烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、C1-C6亚烷基环烷基、C1-C6亚烷基杂环烷基、C1-C6亚烷基芳基或C1-C6亚烷基杂芳基；其中每个烷基、亚烷基、烯基、炔基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基独立地、任选地被一个或多个R取代；或者Rc和Rd与它们所连接的原子一起形成杂环烷基，任选地被一个或多个R取代；每个R独立地为氘、卤素、-CN、-OH、-OC1-C6烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基2、-NHC＝OOC1-C6烷基、-C＝OC1-C6烷基、-C＝OOH、-C＝OOC1-C6烷基、-C＝ONH2、-C＝ONC1-C6烷基2、-C＝ONHC1-C6烷基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氘代烷基、C1-C6羟烷基、C1-C6氨基烷基或C1-C6杂烷基；或者同一原子上的两个R一起形成氧代基；前提条件是当X为CR3时，Y为CR4并且Z为CR5；则R3、R4和R5中的一者不为氢并且R4不为-OMe；并且前提条件是当X为CH时，Y为CH，并且Z为CH；则R2不为氢。

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