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治疗中枢神经系统疾病的组合物和方法 

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申请/专利权人:萨奇治疗股份有限公司

摘要:本文提供的是式I‑I化合物或其药学上可接受的盐,其中t、R7、R3、R9、R6a、R6b、R11a、R11b、R15a、R15b、R16a、R16b、R17a、R17b、R18a、R18b、R19a、R19b、R5a、R5b、R8和R13在本文中定义。本文还提供了包含式I‑I化合物的药物组合物,以及使用所述化合物例如在CNS相关疾病的治疗中的方法。

主权项:1.式I-I化合物或其药学上可接受的盐; 其中:t为1或2;R7为氢或甲基,或者当为双键时,R7不存在;R3为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基;R9为氢或者取代或未取代的烷基;每个R6a和R6b独立地为氢、卤素、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、或者取代或未取代的炔基,或R6a和R6b结合以形成氧代=O基团;每个R11a、R11b、R15a、R15b、R16a、R16b、R17a、R17b、R18a、R18b、R19a或R19b独立地为氢、卤素、氰基、羟基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的杂环基、或者取代或未取代的炔基、-ORD1、-OC=ORD1、-NH2、-NRD12或-NRD1C=ORD1,其中RD1在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基、连接至氧原子时的氧保护基、连接至氮原子时的氮保护基,或者两个RD1基团结合以形成取代或未取代的杂环;或者R11a和R11b、R15a和R15b、R16a和R16b、R17a和R17b以及R18a和R18b中任一对结合以形成氧代=O基团;每个R5a、R5b、R8和R13各自独立地为氢、卤素、氰基、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-ORA1、-SRA1、-NRA12、-NRA1、-CNRA12、-CORA1、-C=ONRA12、-OC=ORA1、-OC=OORA1、-OC=OSRA1、-OC=ONRA12、-SC=ORA2、-SC=OORA1、-SC=OSRA1、-SC=ONRA12、-NHC=ORA1、-NHC=OORA1、-NHC=OSRA1、-NHC=ONRA12、-OS=O2RA2、-OS=O2ORA1、-S-S=O2RA2、-S-S=O2ORA1、-S=ORA2、-SO2RA2、或-S=O2ORA1,其中RA1在每种情况下独立地为氢、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、连接至氧原子时的氧保护基、连接至硫原子时的硫保护基、连接至氮原子时的氮保护基、-SO2RA2、-CORA2,或者两个RA1基团结合以形成取代或未取代的杂环或杂芳环;且RA2为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基;或者R8和R13结合以形成氧代=O基团,其中当R8和R13结合以形成氧代=O基团时,R3为取代或未取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基;和其中R5a、R5b、R8和R13中至少一个必须为乙基、取代的烷基、取代或未取代的烯基、取代或未取代的炔基、取代或未取代的碳环基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、-ORA1、-SRA1、-NRA12、-NRA1、-CNRA12、-CORA1、-C=ONRA12、-OC=ORA1、-OC=OORA1、-OC=OSRA1、-OC=ONRA12、-SC=ORA2、-SC=OORA1、-SC=OSRA1、-SC=ONRA12、-NHC=ORA1、-NHC=OORA1、-NHC=OSRA1、-NHC=ONRA12、-OS=O2RA2、-OS=O2ORA1、-S-S=O2RA2、-S-S=O2ORA1、-S=ORA2、-SO2RA2、或-S=O2ORA1;其中R8和R13不能同时是甲基;其中代表单键或双键,条件是如果在环B中存在双键,则R6a或R6b之一和R7不存在。

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