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四环类化合物在治疗肿瘤中的应用 

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申请/专利权人:上海施江生物科技有限公司

摘要: 本发明涉及四环类化合物在治疗肿瘤中的应用,具体地,本发明提供一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐、或其氘代化合物的用途,用于制备组合物或制剂,所述组合物或制剂用于预防和或治疗肿瘤。本发明所述的化合物对NNMT基因低表达或未表达、DNA甲基化酶高表达、UHRF1高表达、NNMT基因核苷酸位点甲基化水平高和或NNMT基因区DNACpG位点甲基化水平高的肿瘤具有优异的精准化治疗效果。

主权项:一种式I化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐、或其氘代化合物的用途,其特征在于,用于制备组合物或制剂,所述组合物或制剂用于预防和或治疗肿瘤; 其中,R1、R2、R3和R4各自独立地为氢、或取代或未取代的C1-C6烷基;R5为氢、取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C3-C10环烷基;R6为-O-R15、或-NR16R17;R7为氢、取代或未取代的C1-C6烷氧基、取代或未取代的卤代C1-C8烷氧基;R8为氢、取代或未取代的C1-C6烷基、或卤素;R9为氢、取代或未取代的C1-C6烷基、或卤素;R10为氢、取代或未取代的C1-C16烷基、取代或未取代的C6-C12芳基-取代或未取代的C1-C6烷基-、取代或未取代的C1-C6烷基-取代或未取代的C6-C12芳基-C1-C6烷基-、取代或未取代的C1-C6卤代烷氧基-取代或未取代的C6-C12芳基-取代或未取代的C1-C6烷基-、取代或未取代的C1-C6卤代烷基-取代或未取代的C6-C12芳基-取代或未取代的C1-C6烷基-、或取代或未取代的C1-C6烷氧基-取代或未取代的C6-C12芳基-取代或未取代的C1-C6烷基-;R11和R14各自独立地为氢、或取代或未取代的C1-C6烷基;R12和R13连接形成取代或未取代的3-10元杂环烷环;R15为取代或未取代的C1-C18烷基、氘代C1-C18烷基、取代或未取代的C6-C12芳基-、取代或未取代的C6-C12芳基-取代或未取代的C6-C12芳基-取代或未取代的C1-C8烷基-、取代或未取代的C6-C12芳基-O-取代或未取代的C1-C6烷基-、取代或未取代的C1-C10卤代烷基、取代或未取代的C2-C16酰基、取代或未取代的C2-C8烯基-取代或未取代的C1-C4烷基-取代或未取代的C2-C8烯基-取代或未取代的C1-C4烷基-、取代或未取代的C3-C14环烷基-取代或未取代的C2-C6酰基-、取代或未取代的C6-C12芳基-取代或未取代的C2-C8烯基-CO-取代或未取代的C1-C4烷基-、或R16和R17各自独立地为氢、或取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C6-C12芳基-取代或未取代的C1-C4烷基-;R18为取代或未取代的C1-C8烷基;R19为取代或未取代的C1-C10亚烷基;所述的杂环烷环、杂芳基的杂环上具有1-4个优选为1、2或3个各自独立地选自N、O和S的杂原子;所述的“取代”是指环或基团上的一个或多个优选为1、2、3、或4个氢原子各自独立地被选自下组的取代基所取代:C1-C6烷基、C2-C6烯基、卤素、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷氧基、C2-C6酰基、C6-C12芳基、5-12元杂芳基、C6-C12芳基-O-、

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