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申请/专利权人：上海药苑生物科技有限公司

摘要：式I的化合物在治疗需要这种治疗的受试者的动脉粥样硬化和相关疾病、障碍和病症的用途，其中所述需要这种治疗的受试者是携带ALPK1中的一个或多个基因突变的受试者。

主权项：1.一种用于治疗需要这种治疗的受试者的动脉粥样硬化和相关疾病、障碍和病症的方法，该方法包括向该受试者施用式XI的化合物或其药学上可接受的盐： 或其药学上可接受的盐，其中A选自键、氮杂环丁烷基、-O-、-NR6-、-CH2-NR6-、-CHR9-NR6-，其中R6选自H、-OH、任选经取代的C1-C6烷基、任选经取代的C1-C6卤代烷基、任选经取代的C1-C6烯基、任选经取代的C1-C6羟基烷基、任选经取代的C1-C6氨基烷基、任选经取代的C1-C6烷氧基、任选经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷基和任选经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷氧基，其中任选经取代的R6部分包括0-3个独立选自卤代基、-OH、-COOH、-NH2、＝O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基和C1-C6烷氧基的取代基；R9选自任选经取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、任选经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷基、任选经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷氧基，其中任选经取代的R9部分包含0-2个独立地选自卤代基、-OH、-COOH、-NH2、＝O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、-CHR7fR8f、-OR7f、-OCOR7f、-COR7f、-CONR7fR8f、-COOR7f、-SO2R7f、-SOONR7fR8f和-NR7fR8f的取代基，其中每个R7f和R8f独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基和饱和或不饱和C3-C6环烷氧基；R1选自H、任选经取代的C1-C6烷基、任选经取代的C1-C6烯基、任选经取代的C1-C6羟基烷基、任选经取代的C1-C6卤代烷基、任选经取代的C1-C6卤代烷氧基、任选经取代的C1-C6氨基烷基、任选经取代的C1-C6烷氧基、任选经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷基、任选经取代的饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、任选经取代的单环或双环芳基、任选经取代的含有1-4个选自N、O和S的杂原子环顶点的5-10元杂芳基；任选经取代的含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和3-7元杂环基；任选经取代的含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和7-8元桥接杂环基；任选经取代的含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和7-11元螺杂环基；以及任选经取代的含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和6-11元双环杂环基；其中任选经取代的R1部分包含0-4个独立地选自卤代基、-OH、-COOH、-NH2、＝O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-R7a、-X1-R7a、CHR7aR8a、-OR7a、-O-X1-R7a、-X1-O-X1-R7a、-OCOR7a、-O-X1-COR7a、-COR7a、-CONR7aR8a、-NR7aCOR8a、-COOR7a、SO2R7a、-SO2NR7aR8a、-NR7aR8a、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和3-7元杂环基、单环或双环芳基、含有1-4个选自N、O和S的杂原子环顶点的5-10元杂芳基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和7-8元桥接杂环基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和7-11元螺杂环基和含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的6-11元双环杂环基的取代基；其中每个X1独立地为C1-6亚烷基；每个R7a和R8a独立选自H、C1-C6烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、芳基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、含有1-2个选自N、O和S的杂原子环顶点的饱和或不饱和3-7元杂环基，其中所述芳基和3-7元杂环基被0-3个选自卤代基、-OH、-COOH、-NH2、＝O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基和饱和或不饱和C3-C6环烷氧基的取代基取代；和所述C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、3-7元杂环基、单环或双环芳基、5-10元杂芳基、饱和或不饱和7-8元桥接杂环基、饱和或不饱和7-11元螺杂环基和6-11元双环杂环基各自独立地被0至3个选自以下的部分取代：卤代基、-OH、-COOH、-NH2、＝O、-CN、-C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、-CHR7bR8b、-OR7b、-OCOR7b、-COR7b、-CONR7bR8b、-NR7bCOR8b、-COOR7b、-SO2NR7bR8b和-NR7bR8b，其中每个R7b和R8b独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基和饱和或不饱和C3-C6环烷氧基；或R1和R6结合形成被0-3个独立地选自以下的部分取代的3-6元杂环烷基：卤代基、-OH、-COOH、-NH2、＝O、-CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基和C1-C6烷氧基；R5选自H、氘、卤代基、C1-C6烷基、C1-C6氘代烷基和C1-C6卤代烷基；R2和R3各自独立地选自H、OH、C1-C6烷基和C2-C6炔基，其中C1-C6烷基和C2-C6炔基各自被0-3个独立地选自以下的部分取代：卤代基、-OH、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、-OCOR7c、-COR7c、COOR7c、SO2NR7cR8c和NR7cR8c，其中每个R7c和R8c独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基和饱和或不饱和C3-C6环烷氧基；条件是R2和R3不都是H；或者R2和R3结合形成C3-C6环烷基环或含有1-2个独立地选自N、O和S的杂原子环顶点的3-7元杂环基，其中形成的环可任选被1-2个独立地选自C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、卤代基、-OH、＝O、-CN、OCOR7d、-COR7d、COOR7d、SO2NR7dR8d和NR7dR8d的取代基取代，其中每个R7d和R8d独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基和饱和或不饱和C3-C6环烷氧基；每个R4独立地选自卤代基、-OH、-NH2、CN、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基、CHR7eR8e、OR7e、OCOR7e、COR7e、CONR7eR8e、COOR7e、SO2NR7eR8e和NR7eR8e，其中每个R7e和R8e独立地选自H、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、饱和或不饱和C3-C6环烷基、饱和或不饱和C3-C6环烷氧基，和下标p为0、1、2或3。

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