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一种C-N偶联的方法及利用C-N偶联制备二甲吩草胺S构型的方法 

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申请/专利权人:山东京博农化科技股份有限公司

摘要:本发明涉及一种C‑N偶联的方法及利用C‑N偶联制备二甲吩草胺S构型的方法,属于有机合成的技术领域。反应式如下:;本发明以惰性气体保护,将式(Ⅰ)化合物和S‑1‑甲氧基‑2‑丙胺加入到溶剂中,在碱、催化剂及其配体的催化下,发生C‑N偶联反应后,再用氯乙酰氯酰化,经纯化处理后得到精二甲吩草胺。本发明在钯系或铜系催化剂及其配体的催化下以较温和的条件,进行了C‑N偶联反应得到关键中间体N‑2‑甲氧基‑1‑甲基乙基‑2,4‑二甲基‑3‑氨基噻吩的活性S体,并且获得了比较理想的反应收率,进一步氯乙酰化得到二甲吩草胺及其活性S构型原药。解决了现有合成精二甲吩草胺时反应条件苛刻、催化剂价格昂贵等问题。

主权项:1.一种C-N偶联的方法,其特征在于,反应式如下: ;其中,n=0或1;X为氯、溴、碘或;Y为甲基、乙基、三氟甲基、苯基、对甲苯基、氯苯基、溴苯基、硝基苯基、乙苯基、丙苯基或丁苯基;以惰性气体保护,将式(Ⅰ)化合物和S-1-甲氧基-2-丙胺加入到溶剂中,在碱、催化剂及其配体的催化下,发生C-N偶联反应;催化剂为钯系催化剂或铜系催化剂。

全文数据:

权利要求:

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