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一种4-(4,6-二吗啡啉-1,3,5-三嗪-2-基)苯胺的制备方法及其中间体 

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申请/专利权人:浙江大学衢州研究院;浙江大学

摘要:本发明公开了一种4‑4,6‑二吗啡啉‑1,3,5‑三嗪‑2‑基苯胺的制备方法及其中间体。本发明包括:第一步第一阶段以自制的1‑4‑溴苯基‑2,5‑二甲基吡咯为起始原料与活性镁粉或镁条制备格氏试剂;第二阶段,在无水FeCl3为催化剂的kumada偶联的策略,制备出关键前体化合物4,4'‑6‑4‑2,5‑二甲基‑1H‑吡咯‑1‑基苯基‑1,3,5‑三嗪‑2,4‑二基二吗啉II;第二步,在氢氧化钾及盐酸羟胺存在的条件下,脱除氨基上的二甲基吡咯保护,高效制备出关键目标片段4‑4,6‑二吗啡啉‑1,3,5‑三嗪‑2‑基苯胺III,该制备方法不仅革除了现先有技术中使用的贵金属钯或大量重金属镍做催化剂,且革除了危险试剂如钠氢的大量使用,具有工艺路线短,反应条件温和、安全性高、收率较高,原料成本可控,且易放大,适合放大规模生产等优点。

主权项:1.一种制备4-4,6-二吗啡啉-1,3,5-三嗪-2-基苯胺的中间体,其特征在于该中间体是4,4'-6-4-2,5-二甲基-1H-吡咯-1-基苯基-1,3,5-三嗪-2,4-二基二吗啉,其化学结构式如下:

全文数据:

权利要求:

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