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糖基化氨基酸制备方法及糖基化多肽制备方法 

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申请/专利权人:上海科泽永欣生物科技有限公司

摘要:本申请涉及一种糖基化氨基酸制备方法及糖基化多肽制备方法,其中,糖基化氨基酸制备方法中采用氨基酸原料、糖五乙酸酯和三氟化硼乙醚进行反应制备糖基化氨基酸,且制备得到的糖基化氨基酸可以作为合成糖基化多肽的原料,有利于快速简便合成糖基化多肽。同时,糖基化多肽制备合法所合成的糖基化多肽是一种合成简便效果优良的核酸递送载体。

主权项:1.一种糖基化氨基酸制备方法,其特征在于,包括如下制备步骤:将氨基酸原料、糖五乙酸酯按照预设条件溶解搅拌后,加入三氟化硼乙醚室温反应,得到第一产物;且所述氨基酸原料、所述糖五乙酸酯和所述三氟化硼乙醚的用量分别为1eq、1.5eq和3eq;利用饱和氯化钠溶液对所述第一混合物进行萃取三次,分离有机层后进行干燥,得到第二产物;将所述第二产物旋蒸除去溶剂后,利用洗脱剂柱色谱纯化粗产物,纯化后旋干得到糖基化氨基酸;其中,所述氨基酸原料为氨基酸酪氨酸,且所述氨基酸酪氨酸的结构式如下: 所述糖五乙酸酯为甘露糖五乙酸酯或半乳糖五乙酸酯中的任意一种;所述甘露糖五乙酸酯的结构式如下: 所述半乳糖五乙酸酯的结构式如下: 且当所述糖五乙酸酯为甘露糖五乙酸酯时,对应的所述糖基化氨基酸为甘露糖糖基化酪氨酸;所述甘露糖糖基化酪氨酸Fmoc-TyrManOAc-OH的结构式如下: 当所述糖五乙酸酯为半乳糖五乙酸酯时,对应的所述糖基化氨基酸为半乳糖糖基化酪氨酸;所述半乳糖糖基化酪氨酸Fmoc-TyrGalOAc-OH的结构式如下:

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