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五环三萜衍生物及其化学酶合成方法和应用 

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申请/专利权人:中国药科大学

摘要:本发明公开了通式I所示的五环三萜衍生物或其可药用的盐,本发明还公开了化学酶法制备五环三萜衍生物的方法及其所述的五环三萜衍生物或其可药用的盐在制备治疗预防肿瘤药物中的应用。本发明首次利用羟基对甘草次酸的B环和或者D环进行进一步结构衍生化;本发明以合成亲电弹头作为甘草次酸衍生化的依据,合成了结构中含有多个迈克尔反应受体模块的新颖五环三萜分子;通过对本发明中的新颖化合物进行细胞毒筛选,发现了对人前列腺癌细胞PC‑3,人乳腺癌细胞MCF‑7,人结肠癌细胞SW480,人宫颈癌细胞Hela均具有良好抑制作用的药物先导化合物。

主权项:1.一种通式I所示的五环三萜衍生物或其可药用的盐: 其中:A为C或CH;B为C或CH;C为C或CH;D为C或CH;E为C或CH;F为C或CH;R1为H,I或CN;R2为O,OH或乙酰氧基;R3为O,H或OH;R4为O,H或OH。

全文数据:

权利要求:

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