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申请/专利权人：浙江柏拉阿图医药科技有限公司

摘要：本发明提供了双‑Gap修饰寡核苷酸及其在抗乙型肝炎和丁型肝炎病毒中的应用。具体地，本发明提供了一种化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，a所述的化合物为双‑Gap修饰的寡核苷酸；并且其中，所述的寡核苷酸具有如SEQIDNO.2、SEQIDNO.3、SEQIDNO.4或SEQIDNO.5所示的序列；b所述的双‑Gap修饰是指所述寡核苷酸中的各核苷部分以如式I所示的方式被修饰；和c所述寡核苷酸的核苷间键是未修饰或修饰的核苷间键，其中，P1、P2、P3、S1和S2以及具体的修饰如文本中说明。本发明的双‑Gap修饰寡核苷酸具有显著改善的抗病毒活性。P1‑S1‑P2‑S2‑P3I。

主权项：1.一种化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物，其特征在于，所述的化合物为双-Gap修饰的寡核苷酸；其中，a所述的寡核苷酸具有如SEQIDNO.2、SEQIDNO.3、SEQIDNO.4或SEQIDNO.5所示的序列； SEQIDNO.2 GCAGAGGTGAAGCGAAGTGC SEQIDNO.3 GTGCAGAGGTGAAGCGAAGT SEQIDNO.4 AGAGGTGAAGCGAAGTGCAC SEQIDNO.5 GTGAAGCGAAGTGCACACGG b所述的双-Gap修饰是指所述寡核苷酸中的各核苷部分以如式I所示的方式被修饰；P1-S1-P2-S2-P3I式I中，P1代表位于5’端的由至少1个连续核苷酸组成的修饰区域；P2代表自S1区域的3’端起的由至少1个连续核苷酸组成的修饰区域；P3代表位于3’端的由至少1个连续核苷酸组成的修饰区域；S1代表由至少1个连续核苷酸组成的间隔区域；和S2代表自P2区域的3’端起的由至少1个连续核苷酸组成的间隔区域；并且，在所述修饰区域中，所有核苷部分都存在糖基修饰，所有核苷部分任选地存在碱基修饰；和在所述间隔区域中，所有核苷部分不存在糖基修饰，所有核苷部分任选地存在碱基修饰；以及，c所述寡核苷酸的核苷间键是未修饰或修饰的核苷间键；并且，所述修饰的核苷间键是指所述寡核苷酸中的部分或全部磷酸二酯键核苷间键各自独立地被选自下组的核苷间键取代：硫代磷酸酯键核苷间键、二硫代磷酸酯键核苷间键，或其组合。

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