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一种奈诺沙星关键中间体的合成方法 

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申请/专利权人:成都天兴致远生物科技有限公司

摘要:本发明涉及一种奈诺沙星关键中间体的合成方法,涉及有机合成技术领域,所述奈诺沙星关键中间体为1‑环丙基‑4‑氧代‑7‑氟‑8‑甲氧基‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸,所述合成方法包括以下步骤:将化合物1和缩合剂加入溶剂1中进行第一反应,后加入试剂1进行第二反应,得到化合物2;将所述化合物2与试剂2、试剂3进行第三反应,后加入溶剂2和试剂4进行第四反应,得到化合物3等步骤。本发明提供了一条全新的奈诺沙星关键中间体的合成方法,解决了现有技术中反应产物较杂、后续难以纯化等问题,且本发明各步骤操作简便、四步总收率高,并且不需要专门的重结晶步骤,所得目标产物纯度可达99.5%以上,弥补了现有技术的不足。

主权项:1.一种奈诺沙星关键中间体的合成方法,其特征在于,所述奈诺沙星关键中间体为1-环丙基-4-氧代-7-氟-8-甲氧基-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,所述合成方法包括以下步骤:将化合物1和缩合剂加入溶剂1中进行第一反应,后加入试剂1进行第二反应,得到化合物2;将所述化合物2与试剂2、试剂3进行第三反应,后加入溶剂2和试剂4进行第四反应,得到化合物3;将所述化合物3、试剂5和试剂6加入溶剂3中进行第五反应,得到化合物4;将所述化合物4和试剂7加入溶剂4中进行第六反应,后加入试剂8进行第七反应,得到所述奈诺沙星关键中间体;所述化合物1的结构式为:;所述试剂1的结构式为:;所述化合物2的结构式为:;所述试剂2为原甲酸三甲酯、原甲酸三乙酯中的一种;所述试剂3为乙酸酐、丙酸酐、丁酸酐中的一种;所述试剂4为环丙胺;所述化合物3的结构式为:;所述试剂5为碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、DIPEA、TEA、DBU中的一种;所述试剂6为氯化钠、氯化钾、氯化锂、氯化镁中的一种;所述化合物4的结构式为:;所述试剂7为碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂中的一种;所述试剂8为盐酸、硫酸、磷酸中的一种。

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