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申请/专利权人：山东新时代药业有限公司
摘要：本发明涉及医药领域，为式I所示的一类苯甲羰基吲哚类衍生物及其应用。是活性高、特异性强的BTK抑制剂，能增强药物的活性和选择性，改善毒副作用和理化性质，同时应对治疗引起的耐药突变。所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐及其药物组合物在制备防治BTK相关疾病药物中的应用，所述疾病包括自身免疫性疾病或肿瘤，所述自身免疫性疾病选自类风湿性关节炎或狼疮或缓解中、重度新冠等，所述肿瘤为B细胞恶性肿瘤。一系列肿瘤细胞测试结果表明，本发明的化合物具有良好的抗BTK激酶活性，其IC50值均处于纳摩尔级，与阳性对照药活性相当，部分化合物明显优于阳性药。
主权项：1.一种如式Ⅰ化合物、其立体异构体或药学上可接受的盐： 其中：t表示化学键，选自中任意一种；R1选自卤素、C1-3烷基，R1位于苯环任意合理位置；X为NH、NCH3、O、C；环A为5-6元芳香环或5-6元杂芳环；所述的芳香环、杂芳环可进一步被Rc取代；所述Rc选自H、卤素、C1-3烷基；所述卤素为F、Cl、Br、I；R2为C1-6烷基、被Ra取代的C5-10环烷基或5-10元杂环基，所述Ra为C1-6烷基；D选自取代或未取代的C1-6烷基或环B；所述环B选自5-9元的螺杂环、C8-11的桥环、所述W为C或N，所述T为C、O、N、S，所述双键a的个数为0、1、2或3，所述c为0或1，所述d、e独立地选自0、1、2、3；所述C1-4烷基的取代基为C1-6烷基；n表示R3的个数，为0或1，当n为1时，R3选自OH、NH2、取代或未取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、5-10元杂环基、C＝ORb、SO2Rb；所述C1-6烷基的取代基为OH、NH2、卤素；Rb选自C1-6烷基，C2-6烯基、C3-8环烷基；所述的杂芳环、螺杂环或杂环烷基含有1-3个杂原子，杂原子选自N、O、S。
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百度查询： 山东新时代药业有限公司 苯甲羰基吲哚类衍生物及其用途
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