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申请/专利权人：迪克纳制药公司
摘要：本发明包括一种产生式I的在5’末端带有烷基膦酸酯基团的线性P‑连接的寡核苷酸的方法，其中R1为C1‑4‑烷基，R2为氟代、羟基或C1‑4‑烷氧基，X为硫或氧，术语“核碱基”代表任选修饰的腺嘌呤、胞嘧啶、鸟嘌呤或尿嘧啶，而术语“寡核苷酸链”代表剩余的P‑连接的寡核苷酸链，并且其中该寡核苷酸链包含至少一个尿嘧啶核碱基。该方法在式I的线性P‑连接的寡核苷酸中的烷基转移杂质水平和氰乙基CNET杂质水平大幅降低的条件下进行。
主权项：1.产生下式的在5’末端带有烷基膦酸酯基团的线性P-连接的寡核苷酸的方法 其中R1为C1-4-烷基，R2为氟代、羟基或C1-4-烷氧基，X为硫或氧，术语“核碱基”代表任选修饰的腺嘌呤、胞嘧啶、鸟嘌呤或尿嘧啶，而术语“寡核苷酸链”代表剩余的P-连接的寡核苷酸链，并且其中该寡核苷酸链包含至少一个尿嘧啶核碱基，所述方法包括在有机溶剂的存在下，用亲核有机碱从式II的寡核苷酸化合物上去除氰乙基和一个C1-4烷基 其中R1、R2、X、术语“核碱基”和术语“寡核苷酸链”如上所述。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 迪克纳制药公司 含有末端烷基膦酸酯基团的寡核苷酸的主链脱保护方法
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