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申请/专利权人：中山大学
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种阿片类药物‑奥赛利定的制备方法。本发明依次通过铃木偶联反应、光催化反应、醚化反应、氧化还原反应得到目标化合物奥赛利定，即为通过四大反应步骤有效地合成了奥赛利定，该制备方法反应底物简单，反应条件较为温和，避免高温、强酸强碱、敏感试剂的使用，引入了绿色环保的光催化合成方法合成关键化合物，可快速在吡啶α位构建四级碳中心，同时引入两个烷基片段，实现高原子经济性，并且所得目标化合物奥赛利定的总产率较高＞15％。
主权项：1.一种阿片类药物-奥赛利定的制备方法，其特征在于，合成路线如下所示： 具体制备方法包括如下步骤：S1.将化合物I、化合物II、磷配体、钯催化剂和碱性试剂加入醚类溶剂或甲苯以及水，在惰性气氛下，于75～85℃下进行铃木偶联反应，反应完全，后处理，得化合物III；S2.将双磷配体、钯催化剂、光催化剂溶于极性有机溶剂中，加入步骤S1所得化合物III、烯丙基酯类化合物、化合物IV和碱性试剂，在惰性气氛、蓝光照射条件下充分反应，后处理，得化合物V；S3.将步骤S2所得化合物V、对甲苯磺酸溶于氯代烃溶剂或甲苯中，于40～50℃下进行醚化反应，反应完全，后处理，得化合物VI；S4.将步骤S3所得化合物VI溶于醚类溶剂或醇类溶剂的水溶液中，加入氧化剂，于室温下进行第一次反应，反应完全，后处理得粗产物1；将所得粗产物1溶于醚类溶剂或醇类溶剂的水溶液中，在冰浴条件下加入高碘酸钠，于室温下进行第二次反应，反应完全，后处理得粗产物2；将所得粗产物2、化合物VII溶于氯代烃溶剂、醚类溶剂或甲苯中，于室温下进行第三次反应，反应完全，加入硼还原剂后逐滴加入醇类溶剂，进行第四次反应，反应完全，后处理，得到目标化合物奥赛利定；其中，化合物I中的R为卤素，所述卤素选自溴、碘或氯。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 中山大学 一种阿片类药物-奥赛利定的制备方法
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