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申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

摘要：本发明涉及一种通式I所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体，以及在BRD9相关疾病如癌症中的用途。B‑L‑KI。

主权项：一种化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，化合物选自通式I所示的化合物，B-L-KI；L选自键或-C1-50烃基-，所述烃基中有0至20个亚甲基单元任选进一步被-Ak-、-Cy-替换；每个-Ak-各自独立地选自-CH2q-、-CH2q-O-、-O-CH2q-、-CH2q-NRL-、-NRL-CH2q-、-CH2q-NRLC＝O-、-NRLCH2qC＝O-、-CH2q-C＝ONRL-、-C＝O-CH2q-、-C＝O-CH2q-NRL-、-C≡Cq-、-CH＝CH-、-SiRL2-、-SiOHRL-、-SiOH2-、-P＝OORL-、-P＝ORL-、-S-、-S＝O-、-S＝O2-或者键，所述的-CH2-任选进一步被0至2个选自H、卤素、OH、CN、NH2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、羟基取代的C1-6烷基或氰基取代的C1-6烷基的取代基所取代；q各自独立的选自0、1、2、3、4、5或6；RL各自独立的选自H、C1-6烷基、3-7元杂环基、3-7元环烷基、苯基或5-6元杂芳基；每个-Cy-各自独立地选自键、4-8元杂单环、4-10元杂并环、5-12元杂螺环、7-10元杂桥环、3-7元单环烷基、4-10元并环烷基、5-12元螺环烷基、7-10元桥环烷基、5-10元杂芳基或6-10元芳基，所述芳基、杂芳基、环烷基、杂单环、杂并环、杂螺环或杂桥环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、COOH、CN、NH2、＝O、C1-4烷基、卤素取代的C1-4烷基、羟基取代的C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代，所述的杂芳基、杂单环、杂并环、杂螺环或杂桥环含有1至4个选自O、S或N的杂原子，当杂原子选自S时，任选进一步被0、1或2个＝O取代；B选自或者B选自T1选自N或CRb4，T2选自N或CRb2，T3选自N或CRb3；Rb1选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、C3-10碳环、C6-10芳环、5至10元杂芳环或R1，所述的烷基、烯基、炔基、杂烷基、碳环、杂环、芳环或杂芳环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素取代的C1-4烷基、氰基取代的C1-4烷基、C3-6环烷基或3至7元杂环的取代基所取代，所述杂烷基、 杂环或杂芳环含有1至3个选自O、S或N的杂原子；R1各自独立地选自4至10元杂环、-CH21-4-R1a，所述的杂环或CH2任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素取代的C1-6烷基、氰基取代的C1-6烷基、C3-6环烷基或3至7元杂环的取代基所取代，所述杂环含有1至3个选自O、S或N的杂原子；R1a选自C1-6烷氧基、C3-10碳环或4至10元杂环，所述的烷氧基、碳环或杂环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素取代的C1-4烷基、氰基取代的C1-4烷基、C3-6环烷基或3至7元杂环的取代基所取代，所述杂环含有1至3个选自O、S或N的杂原子；Rb2、Rb3、Rb4各自独立的选自H、卤素、CN、OH、NH2、SH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6杂烷基、C3-10碳环、4至10元杂环、C6-10芳环或5至10元杂芳环，所述的烷基、烯基、炔基、杂烷基、碳环、杂环、芳环或杂芳环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素取代的C1-4烷基、氰基取代的C1-4烷基、C3-6环烷基或3至7元杂环的取代基所取代，所述杂烷基、杂环或杂芳环含有1至3个选自O、S或N的杂原子，当杂原子选自S时，任选进一步被0、1或2个＝O取代；作为选择，Rb2、Rb3直接连接，形成环B1；环B1选自C5-6碳环、苯环、5-6元杂环或5-6元杂芳环，B2选自C3-10碳环、4至10元杂环、C6-10芳环或5至10元杂芳环，所述环B1任选进一步被0至4个Rb6取代，所述B2任选进一步被0至4个Rb5取代，所述杂环或杂芳环含有1至3个选自O、S或N的杂原子；Rb5、Rb6各自独立的选自H、卤素、OH、＝O、NH2、CN、COOH、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、-NHC＝O-C1-6烷基、-NHC＝O-C3-6碳环、-NHC＝O-3至7元杂环、-C＝ONH-C3-6碳环、-C＝ONH-3至7元杂环、-C＝NHNH-C3-6碳环、-C＝NHNH-3至7元杂环、-SO2NH2、-SO2NHC1-6烷基、-SO2NC1-6烷基2、C1-6烷基、C1-6杂烷基、C1-6烷氧基、-O-C3-6环烷基、-O-3至7元杂环、C3-6环烷基或3至7元杂环，所述的烷基、烷氧基、环烷基或杂环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、NHC1-4烷基、NC1-4烷基2、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基取代的C1-4烷基、C3-6环烷基或3至7元杂环的取代基所取代，所述杂烷基、杂环或杂芳环含有1至3个选自O、S或N的杂原子，当杂原子选自S时，任选进一步被0、1或2个＝O取代；K选自 表示环选自芳香环或非芳香环；E、F、G各自独立地选自C3-8碳环、苯环、4-7元杂环或5-6元杂芳基，所述杂环或杂芳基含有1至4个选自O、S或N的杂原子；Q各自独立地选自键、-O-、-S-、-CH2-或-NRq-；Rq选自H或C1-4烷基；Rk1各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、C＝ONH2、C1-6烷基或C1-6烷氧基，所述的烷基或烷氧基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、C＝ONH2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代；Rk3各自独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、C＝ONH2、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基或3-8元杂环基，所述的烷基、烷氧基、环烷基或杂环基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、C＝ONH2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代，所述杂环基含有1至4个选自O、S或N的杂原子；或者两个Rk3和与二者直接相连的碳原子或环骨架共同形成3-8元碳环或3-8元杂环，所述碳环或杂环任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、C＝ONH2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代，所述杂环含有1至4个选自O、S或N的杂原子；Rk4各自独立地选自H、OH、NH2、CN、C＝ONH2、C1-6烷基、C3-8环烷基或3-8元杂环基，所述的烷基、环烷基或杂环基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、C＝ONH2、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代，所述杂环基含有1至4个选自O、S或N的杂原子；Rk5各自独立地选自C＝O、CH2或p1或p2各自独立的选自0、1、2、3、4或5；b1选自0、1、2、3或4。

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百度查询： 西藏海思科制药有限公司 一种含氮杂芳环化合物及其组合物和药学上的应用