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申请/专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
摘要：本发明提供了一种制备6‑氯‑5‑硝基‑1氢‑吲唑的方法，属于药物合成领域。所述方法包括以下步骤：1化合物A与硝酸发生硝化反应，得到化合物B；X为卤素；2化合物B与水合肼反应，得到化合物c，即6‑氯‑5‑硝基‑1氢‑吲唑。本发明方法中采用的起始原料易得，价格便宜；本发明的方法操作简单，安全，不涉及高危工艺，得到的产物6‑氯‑5‑硝基‑1氢‑吲唑纯度高，收率高，适合工业化生产。
主权项：1.一种制备6-氯-5-硝基-1氢-吲唑的方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤： 1化合物A与浓硝酸发生硝化反应，得到化合物B；X为氟；2化合物B与水合肼反应，得到化合物c，即6-氯-5-硝基-1氢-吲唑；步骤1中，所述硝化反应是在催化剂的作用下进行的，所述催化剂为浓硫酸；化合物A、浓硝酸和催化剂的当量比为1：3.5：2.8；所述硝化反应的溶剂为浓硫酸，化合物A与溶剂的质量为1：20；所述硝化反应的温度为25℃，时间为30min；步骤2中，化合物B和水合肼的质量比为0.44～1.03：1；所述反应的溶剂为二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺；所述反应的温度为60℃，时间为4h。
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