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一种1,2,3-三氮唑-4-甲酸乙酯的合成方法 

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申请/专利权人:南通药明康德医药科技有限公司

摘要:本发明公开了一种1,2,3‑三氮唑‑4‑甲酸乙酯的合成方法,步骤一,以重氮乙酸乙酯作原料,在氯化亚砜、N,N‑二甲基甲酰胺、溶剂存在下发生反应生成中间体化合物22‑重氮基‑3‑乙氧基‑3‑氧亚基亚丙基盐酸二甲基氮烷正离子;步骤二,中间体在苯胺、酸、溶剂存在下发生反应生成1,2,3‑三氮唑‑4‑甲酸乙酯。本发明采用的方法避免了现有技术中叠氮底物的使用,安全性更高,且工艺原料和试剂都是稳定、经济易得的,反应副产物少、收率高,两步反应后处理简单,适合中试放大,是一种合成1,2,3‑三氮唑‑4‑甲酸乙酯的经济可行的工艺。

主权项:1.一种1,2,3-三氮唑-4-甲酸乙酯的合成方法,其特征在于,步骤一,以重氮乙酸乙酯作原料,在氯化亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、溶剂存在下发生反应生成中间体化合物22-重氮基-3-乙氧基-3-氧亚基亚丙基盐酸二甲基氮烷正离子;步骤二,中间体在苯胺、酸、溶剂存在下发生反应生成1,2,3-三氮唑-4-甲酸乙酯;

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