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申请/专利权人:广东东阳光药业股份有限公司
摘要:本申请涉及一种药物组合物,本发明涉及一种1r,3R,5S,7r‑3,5‑二甲基金刚烷‑1‑基氨基甲酰氧基‑苯甲酸甲酯长效注射制剂。所述制剂包含1r,3R,5S,7r‑3,5‑二甲基金刚烷‑1‑基氨基甲酰氧基‑苯甲酸甲酯、助悬剂、稳定剂、缓冲剂、渗透压调节剂、pH调节剂、溶剂,所述制剂可以为即用型液体注射剂,也可以为冻干粉针剂,所述制剂注射后具有明显缓释效果,可减少给药次数,延长药物作用时间,提高患者依从性,提高生物利用度。同时,本发明还提供了制备上述1r,3R,5S,7r‑3,5‑二甲基金刚烷‑1‑基氨基甲酰氧基‑苯甲酸甲酯长效注射制剂的方法,该方法简单经济,适用于工业化生产。
主权项:1.一种1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基氨基甲酰氧基-苯甲酸甲酯注射制剂,其特征在于,所述1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基氨基甲酰氧基-苯甲酸甲酯的浓度范围为100.0mgmL-350.0mgmL;所述制剂进一步包括稳定剂、助悬剂和渗透压调节剂;所述稳定剂的浓度范围为5.0mgmL-20.0mgmL,所述稳定剂为吐温80;所述助悬剂的浓度范围为10.0mgmL-50.0mgmL,所述助悬剂为葡聚糖;所述渗透压调节剂的浓度为6.5mgmL,所述渗透压调节剂为氯化钠;所述1r,3R,5S,7r-3,5-二甲基金刚烷-1-基氨基甲酰氧基-苯甲酸甲酯的D[4,3]为1.0μm-10.0μm。
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