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申请/专利权人：密歇根大学董事会

摘要：本文提供了多梳蛋白抑制复合物1PRC1活性的小分子抑制剂及其用于治疗疾病的使用方法，所述疾病包括白血病和其他癌症以及依赖于PRC1的活性的其他疾病。

主权项：1.一种式II的多梳蛋白抑制复合物1PRC1抑制剂： 其中A是6元芳族或杂芳族环，A'是5元杂芳族环，且A和A'一起是吲哚、7-氮杂吲哚、6-氮杂吲哚、5-氮杂吲哚、4-氮杂吲哚或吲唑环，或A是苯基且A'不存在，其中E是6元芳族或杂芳族环，和E'不存在或是5元杂芳族环，其中E'的杂原子选自O、S和N；其中R2为具有1-6个碳的环烷基或直链、支链脂族链，所述环烷基或直链、支链脂族链包含0-3个卤素原子或OH；其中R4为COOH、COOCH3、COOCH2CH3、CH2COOH、CH22SO2NH2、CONH2、CONHCH20-3、SO2NH2或SO2CH3；其中X为N；其中R5为H、CH3、CH21-5CH3、CH21-6-COOH、CH21-6-CONH2、CH21-6-SO2NH2、CH21-6-OH或NH2；其中RA1-5、RA′1-5、RE1-5和RE′1-5可不存在或存在，可分别位于A、A′、E、E′上的任何位置，并且当存在时选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-OCF3、-OH、-OCH21-5、CH2OH、CH20-3OH、CH21-5OCH21-5CH3、-OR6、OCH3、OCH21-3CH3、CH20-2CONH2、OCH21-4COOH、-CH20-5NHCOR6、-CH20-5CONHR6、-NH2、CH20-2NH2、-CH20-6SR6、-CH20-4COOH、-CH20-3SO2NH2、-CH20-3SO2CH3、-NHSO2NH2、-NHSO2CH3、-SH、-CN、-NO2、卤素、5元或6元杂芳族环、5-6元环烷基或杂芳族环、-CH2-环丁基和-CH20-3-SCH20-3；并且其中R6当存在时为C1-C6烷基、C1-C5卤代烷基、-CH21-6OH、-CH21-6COOH、-CH21-5OCH21-5CH3、-CH21-6CONH2、5元或6元杂芳族环或5-6元环烷基或杂芳族环。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 密歇根大学董事会 PRC1抑制剂及用其进行治疗的方法