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胆汁酸缀合物 

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申请/专利权人:科廷大学

摘要:本发明涉及具有一系列有益治疗特性和作用包括神经保护作用、抗炎活性、抗氧化特性和上皮细胞保护作用的化合物。这些特性使得化合物可用于治疗或预防广泛范围的疾病和病症。所述疾病和病症包括神经系统疾病包括神经退行性病症,例如阿尔茨海默病、由阿尔茨海默病引起的痴呆、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化运动神经元疾病、多发性硬化和脑损伤、与这些神经系统疾病相关的认知衰退例如记忆丧失和由受试者内耳或中耳中应激诱导的细胞损伤引起的疾病例如前庭疾病、听力受损和与毛细胞退行性变或毛细胞死亡相关的病症。

主权项:1.一种式I的化合物: 其中:R1是: 每个R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10和R11独立地选自H、经取代或未经取代的C1-30酰氧基、经取代或未经取代的苯甲酰氧基、经取代或未经取代的C1-30烷基、经取代或未经取代的C2-30烯基、经取代或未经取代的C2-30炔基、经取代或未经取代的C3-30环烷基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的芳基烷基、经取代或未经取代的杂芳基、氨基酸部分或GL,其中GL独立地选自OL、SL、PL2、CL3或NL2;其中当R2、R3、R4、R5、R7、R8、R9、R10或R11被取代时,取代基独立地选自OH、F、SH、=O、=S、Cl、Br、SC1-6烷基、C1-6烷基或C1-6烷氧基;每个L独立地选自H、金属离子、经取代或未经取代的C1-30烷基、经取代或未经取代的C2-30烯基、经取代或未经取代的C2-30炔基、经取代或未经取代的C3-30环烷基、经取代或未经取代的苄基自由基、-CH2CO2H或-CH22SO3H;其中当L被取代时,取代基独立地选自OH、SH、=O、=S、F、Cl、Br、SC1-6烷基、C1-6烷基或C1-6烷氧基;R6是-CH2n-,其中n为0至12;-CH2C=ONHCH2-;或-CH2C=ONHCH2CH2-;Y是-C-或-S=O-;并且Ra是-H或-C=OCH2CH2COOH;或其立体异构体,或其药学上可接受的盐。

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