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申请/专利权人：科学研究高级委员会;塞维利亚大学
摘要：本发明涉及式I的糖脂模拟物衍生物5‑氨基六氢‑6,7,8‑三羟基‑3H‑噁唑并[3,4‑a]吡啶‑3‑酮即，2,3,4‑三羟基‑5N,6O‑氧代甲亚基野尻霉素‑1‑胺，其充当TLR4的拮抗剂或激动剂，用于治疗和或预防免疫疾病，例如急性炎症、慢性病过敏、代谢综合征、非酒精性脂肪性肝病NAFLD、非酒精性脂肪性肝炎NASH、免疫介导的肝炎、自身免疫性疾病、移植物排斥病理学、炎性肠病、动脉粥样硬化和气道过度活动，例如哮喘和变应性鼻炎。示例性化合物例如为实施例1化合物1。
主权项：1.式I的化合物： 其中：每个R1独立地为-H、-CH2PhBn、-COPhBz、-CO-C1-C12烷基、C1-C12烷基，其中每个R1独立地任选地被一个或多个基团R2取代；R2为-OH、-NR32、-N3、C1-C4烷基或卤素；每个R3独立地为H或C1-C4烷基；X为-C＝S-OY、-C＝Se-NHY、-SO2-NYY’、-SO2-OY或-P＝OOY2；Y为任选地被一个或多个基团R4取代的-C1-C25烷基；Y’为H或任选地被一个或多个基团R4取代的-C1-C25烷基；R4为-OH、OBn、C1-C12烷基、-O-C1-C12烷基、-S-C1-C12烷基、-NR32、-N3、-C＝O-C1-C12烷基或Cy1；和Cy1为5元至14元环，其可以是饱和的、部分不饱和的或芳族的，并且其任选地含有总计1至4个选自N、O、S或P的相同或不同的杂原子，其中Cy1可以任选地稠合至可以是饱和的、部分不饱和的或芳族的5元或6元碳环或杂环，和其中Cy1任选地被选自以下的一个或多个基团取代：苯基、卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基、-O-C1-C4烷基、-OCOO-C1-C4烷基、-CO-C1-C4烷基、S-C1-C4烷基或N3-C1-C4烷基。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 科学研究高级委员会 塞维利亚大学 作为TLR4调节剂用于治疗免疫疾病的衍生物的5-氨基六氢-6,7,8-三羟基-3H-噁唑并[3,4-a]吡啶-3-酮衍生物
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