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申请/专利权人：华泰民康(沈阳)科技有限公司
摘要：本发明涉及化工合成技术领域，特别是涉及一种可比落的合成工艺。具体工艺是以氰乙酸为原料经过酰胺化、Pinner氨解、环合和氧化四步反应得到可比落，是一种全新的合成工艺。该工艺以氰乙酸为起始原料，在缩合剂和活化剂作用下与四氢吡咯经过酰胺化反应得到3‑氧代‑3‑1‑吡咯烷基丙腈，再经过Pinner氨解反应得到3‑氧代‑3‑1‑吡咯烷基丙脒，然后与脲环合得到6‑1‑吡咯烷基‑2,4‑二氨基嘧啶，再经过氧化反应制备得到可比落。本发明的工艺具有生产成本低廉、工序简单、操作方便、产品收率较高等优点；得到产物质量稳定、纯度高；原料易得且价廉，非常适合工业化大生产。
主权项：1.一种可比落的合成工艺，其特征在于，包括如下步骤：（1）在溶剂中，以氰乙酸为起始原料，在缩合剂和活化剂作用下发生活化反应，再与四氢吡咯发生缩合反应，然后用盐酸水溶液、碳酸氢钠水溶液和纯净水进行萃取，有机相减压浓缩得到3-氧代-3-1-吡咯烷基丙腈；（2）3-氧代-3-1-吡咯烷基丙腈加入到溶剂中，先通入干燥氯化氢气体发生Pinner反应，再通入干燥氨气发生氨解反应得到3-氧代-3-1-吡咯烷基丙脒；（3）3-氧代-3-1-吡咯烷基丙脒与脲在溶剂中发生环合反应，减压浓缩至干，再加入纯净水，再用醋酸调节pH值，过滤、水洗、干燥得到6-1-吡咯烷基-2,4-二氨基嘧啶；（4）在溶剂中，6-1-吡咯烷基-2,4-二氨基嘧啶加入氧化剂发生氧化反应，减压浓缩除去溶剂；（5）加入二氯甲烷，再分别用饱和碳酸氢钠水溶液和纯净水萃取，有机相浓缩、干燥得到6-1-吡咯烷基-2,4-二氨基嘧啶-3-氧化物。
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