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申请/专利权人：百时美施贵宝公司

摘要：本公开文本涉及作为RXFP1受体激动剂的式I的化合物，含有它们的组合物，以及使用它们例如治疗心力衰竭、纤维化疾病和相关疾病如肺疾病例如，特发性肺纤维化、肾脏疾病例如，慢性肾脏疾病或肝脏疾病例如，非酒精性脂肪性肝炎和门静脉高压症的方法。

主权项：1.一种式I的化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：L是-O-或-NH-；R1是被1个芳基或C3-6环烷基取代基取代的C1-3烷基；R2是H；或者R1和R2一起是＝CR6R7，其中“＝”是双键；或R1和R2与它们二者所附接的碳原子一起形成被0-1个芳基取代基取代的二氧戊环基；R3是被0-5个卤代基、CN、-OH或-OC1-3烷基取代基取代的C1-8烷基、被0-5个R4取代的-CRdRdn-C3-10-碳环基、或包含1-4个选自O、S＝Op、N、NR4a的杂原子并且被0-5个R4取代的-CRdRdn-3至12元杂环基；R4是卤代基、CN、-OH、-SF5、-S＝OpRc、被0-5个卤代基、-OH或-OC1-4烷基取代基取代的C1-4烷基、或被0-5个卤代基取代基取代的-OC1-4烷基、-、被0-5个Re取代的-CRdRdn-C3-10碳环基、或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR4a的杂原子的-CRdRdn-4至6元杂环基；R4a是H、C1-4烷基、或-S＝O2CF3；R5是H、卤代基、OH、被0-5个卤代基取代基取代的C1-4烷基或被0-5个卤代基取代基取代的-OC1-4烷基；R6是H、卤代基、CN、被0-3个R6a取代的C1-7烷基、被0-3个R6a取代的C2-7烯基、被0-3个R6a取代的C2-7炔基、-C＝OOR6b、-CONR6bR6b、被0-5个R14取代的-CH2n-C3-6碳环基、或包含1-4个选自O、S＝Op、N或NR13的杂原子并且被0-5个R14取代的3至12元杂环基；R6a是卤代基、-OH、-OC1-4烷基、C1-4烷基、芳基、或被0-4个卤代基取代基取代的C3-6环烷基；R6b是H、被0-1个芳基取代的C1-4烷基或被0-4个卤代基取代基取代的C3-6环烷基；R7是H或C1-4烷基；R8是H、卤代基、CN、-NR7R7、或被0-5个如下取代基取代的-OC1-4烷基：卤代基、OH、-OC1-4烷基、C3-6环烷基、芳基、或包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子的4至9元杂环基；R9是-C＝OOR15、-C＝ONR15R15、-S＝OpNR15R15、-S＝OpRc、-NR17R17、被0-4个R10和0-2个R11取代的C1-8烷基、被0-2个R10和0-2个R11取代的C2-8烯基、被0-2个R10和0-2个R11取代的C2-8炔基、被0-2个R10和0-2个R11取代的C3-9环烷基、被0-2个R10和0-2个R11取代的C3-9环烯基、被0-2个R10和0-2个R11取代的稠合C3-6环烷基、被0-2个R10和0-2个R11取代的C6-9螺环烷基、被0-2个R10和0-2个R11取代的A-C3-6碳环基、或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR18的杂原子并且被0-2个R10和0-2个R11取代的A-4至9元杂环基；A是-O-、-S-、-CH2O-、或-OCH2-；R10是卤代基、CN或被0-4个R11取代的C1-6烷基；R11是卤代基、-ORb、-NRaRa、-NRaC＝ORb、-NRaC＝OORb、-NRaC＝ONRaRa、-NRaS＝OpRc、-NRaS＝OpNRaRa、-C＝ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-C＝ONRaS＝OpRc、-OC＝ORb、-OC＝OORb、-OC＝ONRaRa、-OC＝ONRaORb、-S＝OpRc、-S＝OpNRaRa、被0-5个Re取代的C3-9碳环基、包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR12的杂原子并且被0-5个Re取代的3至12元杂环基；R12是H、被0-4卤代基或ORb取代基取代的C1-4烷基、或芳基；R13是H、C＝OC1-4烷基、被0-3个SiC1-3烷基3取代的C1-3烷基、或被0-2个卤代基取代基取代的芳基；R14是卤代基、CN、被0-3个卤代基取代基取代的C1-4烷基、被0-3个卤代基取代基取代的-OC1-4烷基、-CH2n-NRaRa、被0-3个Re取代的-CH2n-芳基、被0-3个Re取代的-O-芳基、或包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-3个Re取代的-CH2n-3至12元杂环基；R15是H、被0-5个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、被0-5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR16的杂原子并且被0-5个Re取代的-CH2n-3至12元杂环基；或R15和R15与它们二者所附接的氮原子一起形成包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR16的杂原子并且被0-5个Re取代的3至12元杂环基；R16是H、被0-5个Re取代的C1-6烷基、-C＝ORf、-C＝OORf、-C＝ONRfRf、-S＝OpRf、或-S＝OpNRfRf；R17是H、被0-5个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、被0-5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或包含1-4个选自O、S＝Op、N和NR18的杂原子并且被0-5个Re取代的-CH2n-4至12元杂环基；R18是H、被0-4个卤代基或-OH取代基取代的C1-4烷基、-C＝ORb、-C＝OORb、-C＝ONRaRa、-S＝OpRc、-S＝OpNRaRa、被0-5个Re取代的芳基、被0-5个Re取代的C3-6环烷基、或包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-5个Re取代的4至6元杂环基；Ra是H、被0-8个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、被0-5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或包含1-5个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-5个Re取代的-CH2n-3至12元杂环基；或Ra和Ra与它们二者所附接的氮原子一起形成包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-5个Re取代的3至12元杂环基；Rb是H、被0-5个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、被0-5个Re取代的-CH2n-C3-10碳环基、或包含1-5个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-5个Re取代的-CH2n-3至12元杂环基；Rc是被0-5个Re取代的C1-6烷基、被0-5个Re取代的C2-6烯基、被0-5个Re取代的C2-6炔基、被0-5个Re取代的C3-6碳环基、或包含1-5个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-5个Re取代的3至12元杂环基；Rd是H、C1-4烷基、或C3-6环烷基；Re是卤代基、CN、NO2、＝O、被0-5个Rg取代的C1-6烷基、被0-5个Rg取代的C2-6烯基、被0-5个Rg取代的C2-6炔基、被0-5个Rg取代的-CH2n-C3-6碳环基、包含1-5个选自O、S＝Op和N的杂原子并且被0-5个Rg取代的-CH2n-3至12元杂环基、-CH2nORf、-C＝ORf、-C＝OORf、-C＝ONRfRf、-NRfC＝ORf、-S＝OpRf、-S＝OpNRfRf、-NRfS＝OpRf、-NRfC＝OORf、-OC＝ONRfRf、或-CH2nNRfRf；Rf是H、C1-6烷基、C3-6环烷基、芳基、或包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子的3至12元杂环基；或Rf和Rf与它们二者所附接的氮原子一起形成包含1-4个选自O、S＝Op和N的杂原子的3至12元杂环基；Rg是卤代基、CN、OH、OC1-6烷基、C1-6烷基、C3-6环烷基、或芳基；n是零、1、2或3；并且p是零、1或2。

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