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申请/专利权人：河北医科大学;浙江大学

摘要：本发明涉及医药化学领域，具体涉及一种含有式I所示结构的异羟肟酸类化合物及其用途。本发明公开了借助虚拟筛选技术，设计并合成了一系列靶向HDAC6的小分子抑制剂，所述小分子抑制剂能够抑制HDAC6的酶学功能，并表现出了白血病、结直肠癌、黑色素瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌等癌症的治疗潜力；该类化合物能够显著抑制多株肿瘤细胞增殖作用，并且具有较好的HDAC6抑制活性，其效果与工具药物TubastatinATubA相当或更优于TubA，可用于制备HDAC6抑制剂及用于治疗恶性肿瘤的药物，具有广阔的应用前景。

主权项：1.一种如下式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物、氘代物、前药； 其中，A1、A2、A3、A4各自独立选自CR'或N；R'选自选自H，C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C6酰氨基、以及取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C12的芳基或杂芳基、取代或未取代3-12元脂环或杂环基、取代或未取代的苄基；R1选自H，C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C6酰氨基、以及取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C12的芳基或杂芳基、取代或未取代3-12元脂环或杂环基、取代或未取代的苄基；R2选自H，C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷氧基羰基、取代或未取代的C1-C6酰氨基、以及取代或未取代的C1-C10烷基、取代或未取代的C6-C12的芳基或杂芳基、取代或未取代3-12元脂环或杂环基、取代或未取代的苄基；X选自卤素、取代或未取代的C1-C10烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷氧基羰基、取代或未取代的C6-C12的芳基或杂芳基、取代或未取代3-12元脂环或杂环基；Y选择CH2n，n大于等于0；Z选自CH2n、取代或未取代的C6-14芳基、C5-14芳杂基、C7-12芳烷基、C6-12芳杂烷基；n大于等于0；所述的取代是指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代：卤素原子、羰基、羧基、羟基、氨基、硝基、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6酰氨基、取代或未取代的C1-C10烷基，取代或未取代的C6-C10芳基或五元或六元杂芳基，优选为C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或C1-C6烷氨基；其中，所述的取代或未取代的C1-C10烷基，取代或未取代的C6-C10芳基或五元或六元杂芳基的取代基选自下组：卤素原子、羰基、羟基、羧基、C1-C6烷氧基羰基、氨基、C1-C6酰氨基、硝基、氰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氨基、C6-C10芳基或五元或六元杂芳基，优选为卤素原子、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或苯基。

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百度查询： 河北医科大学 浙江大学 具有HDAC6选择性抑制活性的5-芳基-1H-吲哚衍生物及其制备方法与用途