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申请/专利权人：杭州珞米医疗科技有限公司

摘要：本发明公开了一种靶向结合LDLR的组合物及其应用，所述组合物包含纳米脂质体和血浆蛋白。本发明提供的组合物与LDLR受体具有强相互作用关系，所述组合物与表达LDLR受体的细胞结合率可达90%以上，表明组合物具有对表达LDLR受体的细胞的高靶向性，所述表达LDLR受体的细胞例如为肝实质细胞。这种强结合效果有助于所述组合物装载核酸药物后快速有效地与表达LDLR受体的细胞相结合，实现精准的靶向作用和核酸药物的递送。

主权项：1.一种靶向结合LDLR的组合物，其特征在于，所述组合物包含纳米脂质体和血浆蛋白；所述纳米脂质体包含组分比例为3~5：0.6~1：1~3：0.2~0.4的DODAP、DOPE、CHOL和DSPE-PEG；所述血浆蛋白包含APOB、C3、CLU、GSN、ALB、APOE、TPS、HCⅡ、LPA、C4B、HNP-1、VTN、F2、APOA1、APOL1、APOA2、C9、ITIH2、FN1和CFB；或，所述纳米脂质体包含组分比例为3~5：0.6~1：1~3：0.2~0.4的DODMA、DOPE、CHOL和DSPE-PEG；所述血浆蛋白包含APOB、C3、GSN、ALB、TPS、ITIH2、APOE、APOA1、VTN、LPA、C4B、APOA2、C9、CETP、IGLC2、APOL1、FN1、ITIH4、HCⅡ和CLU；或，所述纳米脂质体包含组分比例为3~5：1~3：0.2~0.4的Lecithin、CHOL和DSPE-PEG；所述血浆蛋白包含APOB、C3、GSN、HCⅡ、CLU、APOE、C4B、LPA、ALB、HNP-1、ITIH2、C9、VTN、APOA1、TPS、SERPINC1、FN1、C4A、APOL1和APOA2；或，所述纳米脂质体包含组分比例为3~5：0.6~1：1~3：0.2~0.4的DOTAP、DOPE、CHOL和DSPE-PEG；所述血浆蛋白包含VTN、ITIH2、APOB、ITIH1、CLU、F2、APOE、ALB、C3、KNG1、SERPINC1、HABP2、C4B、ITIH3、APOD、FN1、APOA1、TPS、APOA和PON1；或，所述纳米脂质体包含组分比例为1~3：0.3~0.5：1~3：0.1~0.2的DOTAP、DOPE、CHOL和DSPE-PEG；所述血浆蛋白包含ITIH2、C3、APOB、VTN、ALB、C4B、C4BPA、F2、FN1、APOA2、APOE、KNG1、GSN、APOA1、CLU、ITIH1、APOA4、HCⅡ、RBP4和APOC2；所述组分比例为质量比。

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