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申请/专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要：本发明公开了一种索非布韦催化合成工艺，通过催化剂催化活化反应物化合物Ⅱ伯醇羟基，向溶液中加入反应物化合物Ⅰ与化合物Ⅱ反应，得到产物索非布韦化合物Ⅲ，所用催化剂四氯化铪四氢呋喃1:2络合物。本发明通过催化剂的选择性催化2'R‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷化合物Ⅱ伯醇，提高索非布韦原料药的转化率，提高反应选择性，有效减少二取代产物的产生，提高最终索非布韦成品收率，提高产品品质纯度，同时反应条件温和，所用催化剂适用于环境保护及工业化生产。
主权项：1.一种索非布韦催化合成工艺，其特征在于包括以下步骤：通过催化剂氯化铪IV与四氢呋喃的络合物催化活化反应物化合物Ⅱ伯醇羟基，向溶液中加入反应物化合物Ⅰ与化合物Ⅱ反应，反应完成后，经萃取、洗涤、干燥、减压抽滤、重结晶后得到产物索非布韦（化合物Ⅲ），反应路线如下所示： 。
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权利要求：
百度查询： 江苏阿尔法药业股份有限公司 一种索非布韦催化合成工艺
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