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申请/专利权人：苏州源起材料科技有限公司
摘要：本发明公开了一种噻唑化合物生物医药砌块的合成方法，该合成方法包括以下步骤：（1）将卤芳烃与金属在醚类溶剂存在下反应，得到有机金属试剂，将添加剂在上述反应前或反应后加入，得到包含有机金属试剂的混合物；（2）将步骤（1）制备的包含式II所示的有机金属试剂的混合物与卤噻唑溶液进行加热反应，加入质子酸淬灭反应，得到所述噻唑化合物。本发明通过将卤芳基与金属形成有机金属试剂，再与卤噻唑偶联制备用作E3泛素连接酶配体的噻唑化合物，该合成方法不仅无需使用贵金属钯催化剂，反应条件温和，且可通过特定添加剂及特定醚类溶剂的使用有效提高格氏试剂的选择性及反应产率，使目标产物的在反应产物中的占比可高达96.9%。
主权项：1.一种噻唑化合物生物医药砌块的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）将式I所示的卤芳烃与金属M在第一醚类溶剂及添加剂的存在下反应，得到包含式II所示的有机金属试剂的混合物；或，将式I所示的卤芳烃与金属M在第一醚类溶剂存在下反应，反应结束后再加入添加剂，得到包含式II所示的有机金属试剂的混合物；将式III所示的卤噻唑溶于第二醚类溶剂中，得到卤噻唑溶液；（2）将步骤（1）制备的包含式II所示的有机金属试剂的混合物与卤噻唑溶液进行加热反应，加入质子酸淬灭反应，得到所述噻唑化合物；所述第一醚类溶剂选自乙醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃中的一种或多种；所述第二醚类溶剂选自乙醚、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃中的一种或多种；所述添加剂为N,N,N',N'-四甲基乙二胺和或三氟化硼乙醚；所述式I-式III的结构如下所示： ，其中，Ar为、或；X1为Br或Cl；X2为Br或Cl；M为镁、锌或锡；所述噻唑化合物选自以下结构所示化合物中的一种： 。
全文数据：
权利要求：
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