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申请/专利权人：广西大学
摘要：本发明公开了一种荧光芋螺毒素肽及在制备阻断或定位α3β4烟碱型乙酰胆碱受体nAChR的药物中的应用，涉及α‑芋螺毒素肽及应用技术领域，荧光芋螺毒素肽由荧光染料Cy3‑N‑羟基琥珀酰亚胺酯和α‑芋螺肽[D11A]LvIA在弱碱性环境下偶联而成；其中，α‑芋螺肽[D11A]LvIA为芋螺毒素肽LvIA的突变体，芋螺毒素肽[D11A]LvIA的氨基酸序列如SEQIDNO.1所示；荧光芋螺毒素肽为在所示序列的基础上，N末端氨基发生亲核酰基取代反应，以‑Cy3荧光基团修饰；Cys2‑Cys8之间形成二硫键，Cys3和Cys16之间形成二硫键，Cys2和Cys8用Trt基团保护，Cys3和Cys16由Acm基团保护；该荧光肽对α3β4nAChR具有高选择性强阻断活性，具有用于制备预防和或治疗与α3β4nAChR相关疾病的药物的潜力，同时还可以对α3β4nAChR进行荧光示踪，便于研究α3β4nAChR在组织内的分布。
主权项：1.一种荧光芋螺毒素肽，其特征在于，所述荧光芋螺毒素肽由荧光染料Cy3-N-羟基琥珀酰亚胺酯和α-芋螺肽[D11A]LvIA在弱碱性环境下偶联而成；其中，α-芋螺肽[D11A]LvIA为芋螺毒素肽LvIA的突变体，芋螺毒素肽[D11A]LvIA的氨基酸序列为如SEQIDNO.1所示；荧光芋螺毒素肽为在所示序列的基础上，N末端氨基发生亲核酰基取代反应，以-Cy3荧光基团修饰；Cys2-Cys8之间形成二硫键，Cys3和Cys16之间形成二硫键，Cys2和Cys8用Trt基团保护，Cys3和Cys16由Acm基团保护，Acm基团使二硫键能正确定向连接。
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百度查询： 广西大学 荧光芋螺毒素肽及在制备阻断或定位α3β4 nAChR药物中的应用
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