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申请/专利权人：山东新时代药业有限公司

摘要：本发明提供了一种卡非佐米纳米乳混悬冻干制剂，包括由卡非佐米和羟丙基纤维素‑L制备成的复合物、表面活性剂、抗氧剂、pH调节剂和冻干保护剂，所得的纳米乳混悬冻干制剂复溶性好，经注射用水稀释后可迅速重建成胶态分散体，粒径均匀，稳定性好，杂质含量低。而且，本发明的纳米乳混悬冻干制剂药物含量较高，有效地解决了卡非佐米水溶性差、药物含量低的问题。

主权项：1.一种卡非佐米纳米乳混悬冻干制剂，其特征在于，包括：由卡非佐米和羟丙基纤维素-L制备成的复合物、表面活性剂、抗氧剂、pH调节剂和冻干保护剂；其中卡非佐米1份、羟丙基纤维素-L1～20份、表面活性剂1-10份、抗氧剂1-5份；所述表面活性剂选自十二烷基硫酸钠、二辛基琥珀酸磺酸钠中的一种或两种；所述抗氧剂选自维生素E、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸的衍生物和甲磺酸去铁胺、盐酸半胱氨酸、维生素C、亚硫酸盐类中的一种或多种；所述pH调节剂选自盐酸、磷酸、乙酸或柠檬酸的一种或多种；所述pH调节范围为3.4～3.6；所述冻干保护剂选自蔗糖、乳糖、葡萄糖、麦芽糖、甘露醇、山梨醇中的一种或多种；所述纳米乳混悬冻干制剂通过以下方法制备：1将卡非佐米和羟丙基纤维素-L溶解在二氯甲烷中，在低于35℃条件下密闭搅拌25～35h，旋转蒸发除去二氯甲烷，形成均匀的卡非佐米和羟丙基纤维素-L的复合物；2将步骤1的复合物溶于二氯甲烷，得到有机相；将表面活性剂、抗氧剂、冻干保护剂溶于水中，用pH调节剂调剂pH在3.4～3.6，得到水相；将有机相和水相混合搅拌，形成初乳；3将步骤2所得初乳进行高速剪切，之后将混合物转入高压均质机进行纳米乳化，超声得到纳米乳混悬剂；4旋转蒸发除去二氯甲烷，所得混合物加注射用水定容，0.22μm滤膜过滤除菌，分装，冻干，冻干结束后充氮气保护、压塞后进行轧盖，得到卡非佐米纳米乳混悬冻干制剂；所述步骤4中的冻干过程如下：预冻阶段：将灌装并半加塞的半成品置于冻干机箱内的隔板上进行预冻，预冻温度范围为-30～-40℃之间，时间8～12h；升华干燥阶段：干燥箱内的真空度达到150mbar～200mbar时，将主干燥温度升至-20～-15℃，用时10～15h，升温后保温时间10～20h；再干燥阶段：将再干燥温度升高至10～15℃；用时1～3h；将干燥箱内的真度抽至极限真空，保温时间4～7h。

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