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一种奥司他韦的制备新方法 

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申请/专利权人:江苏阿尔法集团盛基药业(宿迁)有限公司

摘要:本发明公开了一种奥司他韦的制备新方法,通过一种新的环化工艺,通过化合物Ⅰ制备磷叶立德试剂,通过witting反应进一步合成环烯结构化合物,合成的环烯脱除保护剂即为奥司他韦。本发明的有益效果是:本发明提供了一种合成奥司他韦的新的制备方法,有利于本领域技术人员的进一步开发奥司他韦合成工艺,通过witting反应合成,产物选择性好,收率高,手性选择性高,产品纯度高,产物后处理方便,本发明反应路线短,操作简单,产品收率及纯度高,反应条件温和,适合工业化扩大规模生产。

主权项:1.一种奥司他韦的制备新方法,其特征在于包括以下步骤:第一步,将化合物Ⅰ溶于有机溶剂,加入碱试剂,逐渐加入催化剂三苯基磷,-20~-10℃下低温反应30min,而后逐渐升温至20~30℃,继续反应,HPLC监测反应进行,检测反应终止,分离产物,得到化合物Ⅱ;第二步,采用脱保护剂脱除第二步所得产物化合物Ⅱ的保护基,得到目标化合物Ⅲ;具体反应工艺流程如下: 。

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权利要求:

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