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申请/专利权人：山东安信制药有限公司
摘要：本发明公开了一锅法合成阿奇霉素中间体的方法，该方法以硫氰酸红霉素为起始原料，依次经过肟化、重排、还原反应得到阿奇霉素中间体9‑脱氧‑9a‑氮杂‑9a‑顺式红霉素A，上述三步反应一锅法完成；在重排反应步骤引入丙二酰氯及N,N‑二甲基正辛胺，分别作为重排试剂及缚酸剂，其中丙二酰氯加水可被猝灭，减蒸二氯甲烷后无固体析出，可直接进行下步反应；N,N‑二甲基正辛胺可作为阳离子表面活性剂在还原反应中起到消泡作用，两种物料进入还原反应后不影响反应进程；还原后处理阶段加入促水解剂β‑1,3‑葡聚糖，加入后只需一次水解即可完全除去硼酸酯，简化操作步骤，便于工业化生产。
主权项：1.一种一锅法合成阿奇霉素中间体的方法，以硫氰酸红霉素为起始原料，依次经过肟化、重排、还原反应得到阿奇霉素中间体9-脱氧-9a-氮杂-9a-顺式红霉素A，其特征是，上述三步反应一锅法完成；在重排反应步骤引入丙二酰氯及N,N-二甲基正辛胺，分别作为重排试剂及缚酸剂；还原后处理阶段加入促水解剂β-1,3-葡聚糖，加入后只需一次水解即可完全除去硼酸酯。
全文数据：
权利要求：
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