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申请/专利权人：昆山新蕴达生物科技有限公司
摘要：一种亲和力改善的抗体‑药物偶联物、其制备方法及应用，具体涉及了式II所示的抗体药物偶联物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、或其溶剂合物。所述抗体药物偶联物不仅能够显著提高抗体与靶点蛋白的亲和力，而且能够提高ADC分子的亲水性，还能提高抑制肿瘤的药效。
主权项：式I所示化合物、其药学上可接受的盐、其立体异构体、或其溶剂合物，L 1-L 2-D I其中：L 1为 Y为 优选地，Y为 X 1、X 2、X 3、X 4各自独立地选自CH 2、NH、O、S，且X 1、X 2、X 3和X 4中至少有一个为CH 2； 优选地，X 1、X 2、X 3、X 4均为CH 2； n 1、n 2、n 3、n 4各自独立地选自0、1，且n 1、n 2、n 3和n 4中至少有一个为1； 优选地，n 1为0，n 2、n 3、n 4各自独立地选自0、1，且n 2、n 3和n 4中至少有一个为1； 更优选地，n 1、n 2为1，n 3、n 4为0； n选自1、2、3、4；优选地，n选自1、2、3；更优选地，n为2；L 2选自氨基酸残基或由2-10个氨基酸残基组成的短肽； 优选地，L 2为由2-4个氨基酸残基组成的短肽，优选地，所述氨基酸选自甘氨酸、苯丙氨酸、缬氨酸、瓜氨酸、丙氨酸，更优选地，所述氨基酸选自缬氨酸、瓜氨酸、丙氨酸； 更优选地，L 2选自甘氨酸-甘氨酸-苯丙氨酸-甘氨酸、缬氨酸-瓜氨酸、缬氨酸-丙氨酸，优选选自缬氨酸-瓜氨酸、缬氨酸-丙氨酸； 最优选地，L 2选自 优选选自 D为与L 2通过化学键相连的药物，所述药物优选为艾日布林或其衍生物； 优选地，D为
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百度查询： 昆山新蕴达生物科技有限公司 一种亲和力改善的抗体-药物偶联物、其制备方法及应用
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