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作为RAS抑制剂的新型异吲哚啉酮取代的吲哚和衍生物 

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申请/专利权人:勃林格殷格翰国际有限公司

摘要:本发明涉及式I的新型异吲哚啉酮或异苯并呋喃酮取代的吲哚和衍生物,其中基团R1至R7、R10和n具有权利要求和说明书中给出的含义;其作为RAS家族蛋白抑制剂的用途和其作为药物的用途,特别是作为用于治疗和或预防肿瘤疾病的药剂的用途。

主权项:1.一种式I的化合物 其中每个R1独立地选自卤素、C1-3烷基和-NH2n为0、1、2或3R10选自氢、卤素、C1-3烷基和-NH2R2和R3独立地选自氢、卤素、-OH、-C1-4亚烷基-Rq、-NRwRq、-NHCONRwRq、-CONRwRq、-COORq、-SO2NRwRq和-NRwSO2Rq或者R2和R3与它们附接的原子一起形成5-6元杂芳基,其任选地被一个或多个相同或不同的Rt取代Rw选自氢、C1-4烷基、C3-6环烷基、-OH、-OC1-4烷基和和-NH2Rq选自氢、C1-4烷基、C3-6环烷基、-OH、-OC1-4烷基和-NH2Rt选自C1-4烷基、C3-6环烷基、-OH、-OC1-4烷基和-NH2R4为-NRx-或-O-Rx选自氢、C1-4烷基、-OH、-OC1-4烷基和-C1-5亚烷基-O-Ry1Ry1选自氢、C1-4烷基和-NH2R5选自氢、C1-4烷基、-OH、-OC1-4烷基和-C1-5亚烷基-O-Ry2Ry2选自氢、C1-4烷基和-NH2R6为氢或C1-3烷基R7选自-Ra-Cy和-Ra-Rb或者R6和R7与它们附接的氮一起形成5-13元杂环基或5-13元杂芳基,其中所述杂环基或杂芳基被一个或多个相同或不同的Rb取代Ra选自共价键、-C1-5亚烷基-和-C1-3亚烷基-Rc-C1-3亚烷基NHCH2-Rc选自共价键、二价芳基、C5-14-碳环烯、5-13元杂亚芳基和5-13元杂环烯Cy选自芳基、C5-14-碳环基、5-13元杂芳基和5-13元杂环基;其中Cy被-Ra1-Rb或-Ra1-Cy’取代并且Cy任选地进一步被一个或多个相同或不同的Rb取代Cy’选自芳基、5-9元杂芳基和5-9元杂环基;其中Cy’被一个或多个相同或不同的Rb取代Ra1为共价键或-C1-5亚烷基-Rb选自氢、C2-3炔基、C1-4烷基、-OH、-OC1-4烷基、-NH2、-CONH2和-C1-5亚烷基-O-C1-5烷基其中芳基表示含有6个碳原子的碳环芳香族单环基团,其任选地进一步稠合至第二个5元或6元碳环基团,该第二个5元或6元碳环基团任选地为芳族、饱和或不饱和的;或其盐。

全文数据:

权利要求:

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