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申请/专利权人：苏州诺维康生物科技有限公司
摘要：本发明属于核苷类医药中间体领域，具体公开了一种4‑乙酰氨基‑1‑2‑脱氧‑2‑氟‑beta‑D‑阿拉伯呋喃基‑21H‑嘧啶酮的新合成方法，包括以下步骤：（1）通过HMDS将胞嘧啶上的胺基用三甲基硅保护得到中间体1；在硫酸铵的催化作用下，中间体1与化合物1（2‑脱氧‑2‑氟‑ALPHA‑D‑阿拉伯呋喃糖基溴化物3,5‑二苯甲酸酯）反应，再经过水解脱去三甲基硅烷的保护，得到化合物2；（2）经过乙酸酐的作用，将化合物2的氨基乙酰化，得到化合物3；（3）通过氢氧化钠发生水解反应脱去两个苯甲酰基最终得到化合物4，即4‑乙酰氨基‑1‑2‑脱氧‑2‑氟‑beta‑D‑阿拉伯呋喃基‑21H‑嘧啶酮。
主权项：1.一种4-乙酰氨基-1-2-脱氧-2-氟-beta-D-阿拉伯呋喃基-21H-嘧啶酮的新合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）通过HMDS（六甲基二硅氮烷）将胞嘧啶上的胺基用三甲基硅保护得到中间体1；在硫酸铵的催化作用下，中间体1与化合物1（2-脱氧-2-氟-ALPHA-D-阿拉伯呋喃糖基溴化物3,5-二苯甲酸酯）反应，再经过水解脱去三甲基硅烷的保护，得到化合物2；（2）经过乙酸酐的作用，将化合物2的氨基乙酰化，得到化合物3；（3）通过氢氧化钠将两个苯甲酸酯水解最终得到化合物4，即4-乙酰氨基-1-2-脱氧-2-氟-beta-D-阿拉伯呋喃基-21H-嘧啶酮；合成路线如下式I所示： 式I。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 苏州诺维康生物科技有限公司 一种4-乙酰氨基-1-(2-脱氧-2-氟-beta-D-阿拉伯呋喃基)-2(1H)-嘧啶酮的新合成方法
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