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趋化因子CCR 5拮抗剂AD101手性中间体的生物制备方法 

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申请/专利权人:浙江工业大学

摘要:本发明利用林生地霉GeotrichumsilvicolaZJPH1811静息细胞为催化剂,通过催化1‑4‑三氟甲基苯基乙酮生物还原制备R‑1‑4‑三氟甲基苯基乙醇,为不同种类微生物催化制备趋化因子CCR5拮抗剂AD101关键手性中间体R‑1‑4‑三氟甲基苯基乙醇方面提供了有益的参考;本发明利用生物催化方法得到产物R‑1‑4‑三氟甲基苯基乙醇,与已报道的化学合成路线相比,该工艺的过程简单,环境友好,生物催化剂为微生物菌体,成本低廉。

主权项:1.一种趋化因子CCR5拮抗剂AD101手性中间体的生物制备方法,其特征在于所述的方法为:以林生地霉ZJPH1811菌株发酵培养获得的湿菌体为催化剂,以1-4-三氟甲基苯基乙酮为底物,以pH值6.0-8.0的磷酸盐缓冲液为反应介质构成转化体系,在25-50℃,150-250rpm条件下进行转化反应4-48h,反应结束后,向转化液中加入与转化液等体积的乙酸乙酯终止反应并萃取,离心后取上清液,即可获得含所述趋化因子CCR5拮抗剂AD101手性中间体的乙酸乙酯萃取液;其中,所述湿菌体的用量以菌体湿重计为50~500gL所述的磷酸盐缓冲液,所述1-4-三氟甲基苯基乙酮的质量以所述的磷酸盐缓冲液的体积计为0.5~6gL;所述林生地霉ZJPH1811菌株保藏于中国典型培养物保藏中心,保藏日期为2020年7月6日,保藏编号:CCTCCNO:M2020281,保藏地址:中国,武汉,武汉大学,邮编430072;所述手性中间体为R-1-4-三氟甲基苯基乙醇。

全文数据:

权利要求:

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