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一种卡非佐米的制备方法 

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申请/专利权人:重庆药友制药有限责任公司;吉斯美(武汉)制药有限公司

摘要:本发明公开了一种卡非佐米化合物的制备方法,该方法包含将式1化合物在选自2‑氯‑4,6‑二甲氧基‑1,3,5‑三嗪CDMT、4‑4,6‑二甲氧基‑1,3,5‑三嗪‑2‑基‑4‑甲基吗啉盐酸盐(DMTMM)及其水合物等缩合剂的存在下,在含有有机碱的体系中与式2化合物反应制得卡非佐米。该方法可有效减少消旋杂质的产生,反应时间短,原料转化率高,收率高、后处理简单,副产物少、三废少,适合工业化生产。

主权项:1.一种卡非佐米的制备方法,反应式如下: ,该方法包含将式1化合物与式2化合物的盐酸盐或三氟乙酸盐在有机溶剂中,在有机碱和缩合剂的存在下反应,制得式3化合物卡非佐米,其特征在于:所述缩合剂为2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪或4-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基-4-甲基吗啉盐酸盐,所述有机碱为N-甲基吗啉,所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺。

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