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马来酸奥拉替尼的合成方法 

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申请/专利权人:江苏慧聚药业股份有限公司

摘要:本发明涉及马来酸奥拉替尼的合成方法。关键步骤为N‑甲基‑1‑顺式‑4‑取代‑环己基甲磺酰胺在碱和溶剂条件下与N‑甲基‑7‑对甲苯磺酰基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑胺发生反应制备得到N‑甲基‑1‑反式‑4‑甲基7‑对甲苯磺酰基‑7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基胺基环己基甲磺酰胺。

主权项:1.制备化合物式III的方法,具体为:化合物式I在碱和溶剂条件下与化合物式II发生反应制备得到化合物式III,反应式如下: 其中,反应使用的碱为碳酸钾、碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾;反应使用的溶剂为四氢呋喃或二氧六环;化合物式I中的R1为对甲苯磺酰基、三氟甲磺酰基或甲磺酰基。

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