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申请/专利权人：库拉肿瘤学公司

摘要：本发明涉及式I中的任一者的大环化合物或其药学上可接受的形式、包含其的药物组合物、其制备方法以及使用其治疗依赖于法尼基化蛋白的癌症的方法。

主权项：1.一种式I化合物， 其中：虚线指示A1与A2之间的单键或双键；A1独立地为N、NR1a、CR1b或-C＝O-；A2独立地为N、NR2a、CR2b或-C＝O-；A3独立地为CR3或N；A4为CR8或N；A5和A6各自独立地为CR8或N，或A5与A6合在一起为O、NR9或S；W为C6_12芳基或5-12元杂芳基，其各自任选地经1-4个R4取代基取代；Y为键或长度最多为6个原子的连接体；Z为C6_12芳基或5-12元杂芳基，其各自任选地经1-4个R5取代基取代；R1a和R2a各自独立地为R9、-OR9、-COR9、-COOR9、-CONR10R11、-SOpR9或-SO2NR10R11；R1b、R2b、R3、R5和R8在每次出现时各自独立地为R9、-OR9、卤基、CN、NO2、-COR9、-COOR9、-OCOR9、-OCOOR9、-CONR10R11、-NR10R11、-NR10COR9、-NR10COOR9、-NR10CONR10R11、-NR10SO2R9、-SOpR9、-SO2NR10R11或-NR10SO2NR10R11；R4在每次出现时独立地为氢、卤基、C1_6烷基、C1_6卤烷基、C1_6羟烷基、C1_6杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基、C1_6烷氧基、C1_6卤烷氧基、C1_6羟基烷氧基、C1_6杂烷氧基、C3_6环烷氧基、3-6元杂环烷氧基、-NR14R15、C6_12芳基或5-12元杂芳基，其中所述R4的每个C1_6烷基、C1_6卤烷基、C1_6羟烷基、C1_6杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基、C1_6烷氧基、C1_6卤烷氧基、C1_6羟基烷氧基、C1_6杂烷氧基、C3_6环烷氧基、3-6元杂环烷氧基、C6_12芳基或5-12元杂芳基任选地独立地经一个、两个、三个、四个、五个或六个选自卤基、羟基、C1_6烷基、C1_6卤烷基、C1_6羟烷基、C1_6杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基、C1_6烷氧基、C1_6卤烷氧基和O的取代基取代；R6为CN、R9、-OR9、-COR9、-COOR9、-OCOR9、-OCOOR9、-CONR10R11、-NR10R11、-NR10OR9、-NR10COR9、-NR10COOR9、-NR10CONR10R11、-NR10SO2R9、-NR10CNR10NR10R11、-SOpR9、-SO2NR10R11或-NR10SO2NR10R11；R7为5-12元杂芳基，其任选地经1-4个独立地选自卤基、CN、NO2、R9、-OR9、-COR9、-COOR9、-OCOR9、-OCOOR9、-CONR10R11、-NR10R11、-NR10COR9、-NR10COOR9、-NR10CONR10R11、-NR10SO2R9、-SOpR9、-SO2NR10R11和-NR10SO2NR10R11的取代基取代；R9在每次出现时独立地为氢、C1_6烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C1_6卤烷基、C1_6羟烷基、C1_6杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基、C6_12芳基或5-12元杂芳基，其中所述R9的每个C1_6烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C1_6卤烷基、C1_6羟烷基、C1_6杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基、C6_12芳基或5-12元杂芳基任选地独立地经一个、两个、三个、四个、五个或六个选自卤基、羟基、CN、NO2、C1_6烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C1_6卤烷基、C1_6羟烷基、C1_6杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基、C1_6烷氧基、C1_6卤烷氧基、O、-COR12、-COOR12、-OCOR12、-OCOOR12、-CONR10R11、-NR10R11、-NR10COR12、-NR10COOR12、-NR10CONR10R11、-NR10SO2R12、-SOpR12、-SO2NR10R11和-NR10SO2NR10R11的取代基取代；R10和R11在每次出现时各自独立地为氢、羟基、C1_6烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C1_6卤烷基、C1_6羟烷基、C1_6杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基、C1_6烷氧基、C6_12芳基或5-12元杂芳基，或与各自所连接的N一起组合形成3-6元杂环烷基，其中所述R10和所述R11的每个C1_6烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C1_6卤烷基、C1_6羟烷基、C1_6杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基、C1_6烷氧基、C6_12芳基或5-12元杂芳基任选地独立地经一个、两个、三个、四个、五个或六个选自卤基、羟基、CN、NO2、C1_6烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C1_6卤烷基、C1_6杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基、C1_6烷氧基、C1_6卤烷氧基、O、-COR13、-COOR13、-OCOR13、-OCOOR13、-CONR14R15、-NR14R15、-NR14COR13、-NR14COOR13、-NR14CONR14R15、-NR14SO2R13、-SOpR13、-SO2NR14R15和-NR14SO2NR14R15的取代基取代；R12在每次出现时独立地为氢、C1_6烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C1_6卤烷基、C1_6羟烷基、C1_6杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基、C6_12芳基或5-12元杂芳基，其中所述R12的每个C1_6烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C1_6卤烷基、C1_6羟烷基、C1_6杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基、C6_12芳基或5-12元杂芳基任选地独立地经一个、两个、三个、四个、五个或六个选自卤基、羟基、CN、NO2、C1_6烷基、C2_6烯基、C2_6炔基、C1_6卤烷基、C1_6羟烷基、C1_6杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基、C1_6烷氧基、C1_6卤烷氧基、O、-COR13、-COOR13、-OCOR13、-OCOOR13、-CONR10R11、-NR10R11、-NR10COR13、-NR10COOR13、-NR10CONR10R11、-NR10SO2R13、-SOpR13、-SO2NR10R11和-NR10SO2NR10R11的取代基取代；R13在每次出现时独立地为氢、C1_4烷基、C2_4烯基、C2_4炔基、C1_4卤烷基、C1_4羟烷基、C1_4杂烷基、C3_6环烷基或3-6元杂环烷基；R14和R15在每次出现时各自独立地为氢、羟基、C1_4烷基、C2_4烯基、C2_4炔基、C1_4卤烷基、C1_4羟烷基、C1_4杂烷基、C3_6环烷基、3-6元杂环烷基或C1_6烷氧基，或与各自所连接的N一起组合形成3-6元杂环烷基；并且每个p独立地为0、1或2的整数，或其药学上可接受的形式。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 库拉肿瘤学公司 具有法尼基转移酶抑制活性的大环化合物