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具有选定的释放持续时间的药物组合物 

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申请/专利权人:逸达生物科技股份有限公司

摘要:本发明提供了稳定化的可生物降解的聚合物组合物,其用作肽剂的控释递送系统。本发明的组合物包含:aLHRH激动剂或拮抗剂的强酸盐;b可生物降解的聚丙交酯‑共‑乙交酯的聚合物,其中共聚物的丙交酯:乙交酯的比例为50:50至约100:0;以及cN‑甲基‑2‑吡咯烷酮NMP,其中除了用于形成LHRH激动剂或拮抗剂的盐的强酸之外,所述组合物不包含过量的强酸。当注射时,所述组合物可以提供亮丙瑞林长达6个月时间的受控释放。

主权项:1.一种具有选定的释放持续时间的药物组合物,所述药物组合物包括:a黄体生成素释放激素LHRH激动剂的强酸盐和弱酸盐的混合物,所述LHRH激动剂选自亮丙瑞林、曲普瑞林和戈舍瑞林,其中强酸盐阴离子+弱酸盐阴离子与LHRH激动剂的摩尔比≤2:1,并且强酸盐阴离子与LHRH刺激剂的摩尔比为1.4:1至小于2:1;b可生物降解的聚合物,其选自均聚物聚乳酸PLA和共聚物聚乳酸-共-乙醇酸PLGA,其中所述共聚物的乳酸与乙醇酸的比例为50:50-100:0;和cN-甲基-2-吡咯烷酮NMP,其中强酸为甲磺酸,弱酸为乙酸或甲酸。

全文数据:

权利要求:

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