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NLRP3炎症小体抑制剂及其应用 

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申请/专利权人:中国科学技术大学

摘要:本发明涉及一种NLRP3炎症小体抑制剂及其在制备预防或治疗NLRP3炎症小体相关疾病的药物中的应用。本发明的NLRP3炎症小体抑制剂能够在体外特异性地抑制NLRP3炎症小体活化。本发明的NLRP3炎症小体抑制剂通过直接结合NLRP3,抑制NLRP3和NEK7的相互作用,从而抑制炎症小体的组装。本发明的NLRP3炎症小体抑制剂在体内能够治疗多种NLRP3炎症小体相关疾病,包括DSS诱导的结肠炎,HDM诱导的过敏性哮喘、实验性变态反应性脑脊髓炎EAE和高脂食物诱导的肥胖相关代谢紊乱综合征。

主权项:1.一种化合物在制备用于预防或治疗NLRP3炎症小体相关疾病的药物中的应用,所述化合物具有下式所示的结构: 其中R为未取代的1-氮杂环烷基,或者为未取代的芳胺基,所述1-氮杂环烷基为1-氮杂环丁基、1-氮杂环戊基、1-氮杂环己基;所述芳胺基为苯胺基;可选地,R进一步由卤素、硝基取代,所述NLRP3炎症小体相关疾病选自结肠炎、过敏性哮喘、多发性硬化症、肥胖相关代谢综合征、二型糖尿病、脂肪肝和非酒精性脂肪肝病。

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权利要求:

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