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申请/专利权人：优拓制药公司
申请日：2019-08-27
公开（公告）日：2024-07-05
公开（公告）号：CN112912383B
主分类号：C07K7/56
分类号：C07K7/56;A61P31/04;A61K38/00
优先权：["20180828 SE 1851022-2","20190710 SE 1950877-9"]
专利状态码：有效-授权
法律状态：2024.07.05#授权;2021.06.22#实质审查的生效;2021.06.04#公开
摘要：本发明涉及新化合物，其提供肽结构和出人意料的抗细菌作用甚至针对某些多重耐药性细菌。所述化合物可以是环肽，有时是缩肽，或者非闭环肽，如式I所定义。此外，本发明涉及本文要求保护的化合物的医药用途、用于生产所述化合物的方法以及包括所述化合物的治疗方法。另外，本发明涉及包含与合适的载体和或辅助剂组合的一种或多种本文所述和要求保护的化合物的药物制剂。最后，本发明是一种或多种要求保护的化合物在用于革兰氏阳性和或革兰氏阴性细菌的表面去定殖的方法中的用途。
主权项：1.一种分离或合成的化合物，其包含下文所示的式I： 其中y：1；X：O；R：具有0或1个甲基支链的C6-C10n-烷基或C6-C10n-烯基；R1和R6：均为–CH2-NR11R12或一个为-CH2-NR11R12并且一个为-CH2-CO-NR11R12；R2：-CH2-CHCH3-CH3；R3：-CH2-CH2-NR11R12；R4：E或Z＝CH-CH3；R5：-CHOR13-CH3；R7：-CH2-Ph；R8：-CHCH3-CH3或-COR13CH3-CH3；R9：-CH2-COOH或–CH2-CONR11R12；R10：独立地为-H或其中o＝1-5的-CH2o-H；R11和R12：–H、C1-C5n-烷基和C1-C5n-烯基的任何组合，或任何常见的N-保护基；和R13：-CH2n-H，其中n＝0-5；或者其药学上可接受的盐。
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