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申请/专利权人：上海苏博医药科技有限公司
申请日：2024-04-07
公开（公告）日：2024-07-05
公开（公告）号：CN118290338A
主分类号：C07D221/20
分类号：C07D221/20
优先权：
专利状态码：在审-实质审查的生效
法律状态：2024.07.23#实质审查的生效;2024.07.05#公开
摘要：本发明公开了一种临床研究抗癌药物Sovilnesib合成砌块6‑氮杂螺[2.5]辛烷及合成方法，该方法是采用三溴甲烷，原位制得二溴卡宾，并通过烯烃与二溴卡宾的插入反应，获得偕二溴环丙烷模块，再还原获得最终的环丙烷合成砌块。该方法包含：步骤1，由4‑哌啶酮制得Boc保护的4‑亚甲基哌啶；步骤2，将Boc保护的4‑亚甲基哌啶与三溴甲烷反应，获得偕二溴环丙烷骨架；步骤3，将偕二溴环丙烷骨架通过还原获得环丙烷骨架，并脱Boc获得最终产物。本发明还公开了该方法合成的Sovilnesib合成砌块6‑氮杂螺[2.5]辛烷。本发明可以避免昂贵且易变质的二碘甲烷的使用，提高合成方法的实用性与经济性，节约成本。
主权项：1.一种临床研究抗癌药物Sovilnesib合成砌块6-氮杂螺[2.5]辛烷的合成方法，其特征在于，该合成方法是采用三溴甲烷，原位制得二溴卡宾，并通过烯烃与二溴卡宾的插入反应，获得偕二溴环丙烷模块，再还原获得最终的环丙烷合成砌块；所述的合成方法包含：步骤1，由4-哌啶酮制得Boc保护的4-亚甲基哌啶；步骤2，将步骤1所得的Boc保护的4-亚甲基哌啶，与三溴甲烷反应，获得偕二溴环丙烷骨架；步骤3，将步骤2所得的偕二溴环丙烷骨架，通过还原获得环丙烷骨架，并脱Boc获得最终产物。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 上海苏博医药科技有限公司 临床研究抗癌药物Sovilnesib合成砌块6-氮杂螺[2.5]辛烷及合成方法
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