申请/专利权人：基因泰克公司

申请日：2022-11-21

公开（公告）日：2024-07-05

公开（公告）号：CN118302411A

主分类号：C07D231/56

分类号：C07D231/56;C07D471/04;A61P35/00;A61K31/437;A61K31/416

优先权：["20211124 US 63/283,138","20220519 US 63/344,025"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.07.05#公开

摘要：本公开涉及化合物及使用所述化合物的方法，以及含有此类化合物的药物组合物，用于治疗由TEAD介导的疾病和病症，诸如癌症。

主权项：1.一种式I-AB化合物， 或其立体异构体或互变异构体或其药用盐，其中：L'选自由以下项组成的组：*-NR1-L-**和其中*表示与Z的连接点，并且**表示与的连接点；R1为H或C1-6烷基；X1为N或CRs，其中Rs选自H、氘、-CN、卤代、C1-15烷基、C1-6炔基、C6-20芳基、5元至15元杂芳基、C3-20环烷基、3元至15元杂环基、-OH、-ORf、C1-15烷氧基、-NRdCORe、-CONRdRe、-SO2Rd、-SO2NRdRe、-NRdSO2Re和-NRdRe；其中Rd、Re和Rf中的每一者独立地为H、C1-6烷基或C3-20环烷基，其中C1-6烷基和C3-20环烷基中的每一者独立地任选地经一个或多个卤代、氧代、-OH或-CN取代；其中Rs的所述C1-15烷基和C1-15烷氧基各自独立地任选地经一个或多个Rt1取代，其中Rt1在每次出现时独立地选自卤代、氧代、-OH、-ORf1、-CN、-NRdRe和任选地经一个或多个–OH取代的3元至15元杂环基；其中Rf1为-COCH2NRdRe、-COC1-6烷基、-POOH2；其中Rd和Re各自独立地为H或C1-6烷基，并且Rd或Re的所述C1-6烷基任选地经一个或多个卤代、氧代、-OH或–CN取代；并且其中Rs的所述C6-20芳基、5元至15元杂芳基、C3-20环烷基和3元至15元杂环基各自独立地任选地经一个或多个Rt2取代，其中Rt2在每次出现时独立地选自卤代、氧代、-OH、-CN、CONH2、-CONRdRe、-NRdRe、C1-6烷氧基、3元至6元杂环基、C3-6环烷基和C1-6烷基；其中Rt2的所述C1-6烷基任选地经一个或多个-OH、C1-6烷氧基、卤代、氧代、-SO2CH3或-NRdRe取代；其中Rd和Re各自独立地为H、-COCH3、-COC1-6烷基或C1-6烷基；X2、X3和X4各自独立地为N、CH或CD，条件是：1X1、X2、X3和X4中仅一者为N；或者2X1为N，X2为CH，X3为CH，并且X4为N；或者3X1为CRs，并且X2、X3和X4各自独立地为CH或CD；B为苯基或5元至6元杂芳基，其中B的所述苯基或5元至6元杂芳基各自独立地任选地经一个或多个Rt取代，其中Rt在每次出现时独立地选自卤代、C1-15烷基、C1-6烷氧基和SRy5，其中每个Ry为卤代，并且其中Rt的所述C1-15烷基或C1-6烷氧基任选地经一个或多个卤代取代；Z为-CORx，其中Rx为任选地经一个或多个选自C1-6烷基、氘、-OH、C1-6烷氧基和卤代的取代基取代的C2-6烯基；或者Rx为任选地经一个或多个卤代取代的C1-6烷基；或者Rx为任选地经-OH取代的C1-6炔基；或者Rx为环丁烯基、二氢呋喃基、双环丁烷基或环戊烯基；或者Z为SO2Rx1，其中Rx1为C2-6烯基；L为任选地经一个或多个C1-6烷基取代的亚甲基；并且n和m各自为1；或者n和m各自为2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 基因泰克公司 治疗性吲唑化合物及其使用于治疗癌症的方法

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