申请/专利权人：赛尼欧普罗有限责任公司

申请日：2019-08-23

公开（公告）日：2024-07-05

公开（公告）号：CN118290322A

主分类号：C07D205/04

分类号：C07D205/04;C07D205/06;C07D211/14;C07D211/22;C07D213/30;C07D263/32;C07D277/22;C07D295/092;C07D305/04;C07D309/00;C07D309/06;C07D331/04;C07D401/12;C07D405/12;C07D407/12;C07D409/12;C07D413/12;C07D453/02;C07C233/00;A61K31/166;A61K31/13;A61K31/396;A61K31/397;A61K31/44;A61P31/00;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/00;A61P17/02

优先权：["20180824 EP 18190769.2"]

专利状态码：在审-实质审查的生效

法律状态：2024.07.23#实质审查的生效;2024.07.05#公开

摘要：本发明包含新型芳香型分子，其可在人和兽医学中用于治疗病态状况，诸如癌症、皮肤病、肌肉病症，和免疫系统相关病症，诸如包括血液系统在内的造血系统的病症。

主权项：1.根据如本文定义的通式I的化合物或其盐或溶剂化物： R1＝C1–C12烷基，优选C4–C12烷基、C2–C12烯基，优选C4–C12烯基、C2–C12炔基，优选C4–C12炔基、C3–C8环烷基、C5–C8环烯基、C5–C12二环烷基、C7–C12二环烯基、C8–C14三环烷基、-OC1–C12烷基，优选-OC3–C12烷基、-OC2–C12烯基，优选-OC3–C12烯基、-OC2–C12炔基，优选-OC3–C12炔基、-OC3–C8环烷基、-OC5–C8环烯基、-OC5–C12二环烷基、-OC7–C12二环烯基、-OC8–C14三环烷基、-SC1–C12烷基，优选-SC3–C12烷基、-SC2–C12烯基，优选-SC3–C12烯基、-SC2–C12炔基，优选-SC3–C12炔基、-SC3–C8环烷基、-SC5–C8环烯基、-SC5–C12二环烷基、-SC7–C12二环烯基、-SC8–C14三环烷基、-NHR7或-NR7R8，其中R7和R8彼此独立地选自：C1–C12烷基，优选C3–C12烷基、C2–C12烯基，优选C3–C12烯基、C2–C12炔基，优选C3–C12炔基、C3–C8环烷基、C5–C8环烯基、C5–C12二环烷基、C7–C12二环烯基、C8–C14三环烷基、或者其中R7可与R8一起形成环结构，其中所述包含N原子的环结构选自3至8元环状结构或5至12元二环结构，并且其中所有所述环结构可以另外包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代所述环结构中所含的碳原子，特别是其中这种替代导致残基含有至少两倍于独立选自O、S和N的杂原子的数量的C原子；其中包含在R1、R7和R8的定义中的所有烷基、烯基和炔基残基是直链或支链的，并且未被取代或被一个或多个独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、＝O、C3–C8环烷基、C5–C8环烯基、C5–C12二环烷基、C7–C12二环烯基、C8–C14三环烷基、直链或支链-OC1–C5烷基诸如-OCH3、-OC3–C5环烷基诸如–O环丙基、直链或支链-NHC1–C5烷基、直链或支链-NC1–C5烷基C1–C5烷基、-NHC3–C5环烷基诸如-NH环丙基、-NC3–C5环烷基C3–C5环烷基、直链或支链-NC1–C5烷基C3–C5环烷基的取代基取代；其中当包含在R1、R7和R8的定义中的烷基、烯基和炔基残基被一个或多个为＝O的取代基取代时，这种用＝O的取代不能导致选自C＝O、S＝O和N＝O的基团之一直接结合到芳环上；其中包含在R1、R7和R8的定义中的所有环状结构、二环结构和三环结构包括环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基和三环烷基残基未被取代或被一个或多个独立选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、＝O、直链或支链C1–C5烷基诸如-CH3、直链或支链-OC1–C5烷基诸如-OCH3、直链或支链-NHC1–C5烷基、直链或支链-NC1–C5烷基C1–C5烷基、-NHC3–C5环烷基诸如-NH环丙基、-NC3–C5环烷基C3–C5环烷基、直链或支链-NC1–C5烷基C3–C5环烷基的取代基取代；其中包含在R1、R7和R8的定义中的所有烷基、烯基和炔基残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代碳原子，并且其中这种替代导致残基包含的C原子数量至少为独立地选自O、S和N的杂原子数量的2倍；并且其中这种替代另外地不能导致选自C＝O、S＝O和N＝O的基团之一直接结合到芳环上；其中包含在R1、R7和R8的定义中的所有环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基和三环烷基残基可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代碳原子，并且其中这种替代导致残基包含的C原子数量至少与独立地选自O、S和N的杂原子相同数量相等；其中包含在R1、R7和R8的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基和三环烷基残基可被部分或完全卤化，特别地被氟化，更特别被全氟化；其中二环和三环残基包括稠合、桥接和螺环系统；R2–R5彼此独立地选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、直链或支链C1–C4烷基、直链或支链C2–C4烯基、直链或支链C2–C4炔基、C3–C6环烷基、-CH2C3–C6环烷基、直链或支链-OC1–C3烷基、-O环丙基、直链或支链-NHC1–C3烷基、直链或支链-NC1–C3烷基C1–C3烷基、-NH环丙基、-N环丙基2、直链或支链-NC1–C3烷基环丙基；其中包含在R2–R5的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基未被取代或被一个或多个独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CH3、-CF3、-OH和-OCH3、-OCF3、-NH2、-NHCH3、-NCH32的取代基取代；其中包含在R2–R5的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基可在碳原子的替代中包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子，并且其中这种替代不能导致选自C＝O和S＝O的基团之一直接结合到芳环上；X1–X4彼此独立地选自N、CR9、CR10、CR11、CR12；R9-R12彼此独立地选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、直链或支链C1–C4烷基、直链或支链C2–C4烯基、直链或支链C2–C4炔基、C3–C6环烷基、-CH2C3–C6环烷基、直链或支链-OC1–C3烷基、-O环丙基、直链或支链-NHC1–C3烷基、直链或支链-NC1–C3烷基C1–C3烷基、-NH环丙基、-N环丙基2、直链或支链-NC1–C3烷基环丙基；其中包含在R9-R12的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基未被取代或被一个或多个独立选自-F、-Cl、-Br、-I、-CH3、-CF3、-OH和-OCH3、-OCF3、-NH2、-NHCH3、-NCH32的取代基取代；其中包含在R9-R12的定义中的所有烷基、烯基、炔基和环烷基残基可在碳原子的替代中包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子，并且其中这种替代不能导致选自C＝O和S＝O的基团之一直接结合到芳环上；其中R9-R12优选选自-H、-F、-Cl、-Br、-CH3、-CF3、-OH、-OCH3、-OCF3、环丙基、环氧乙烷基、-CCH33、-NCH32、-NH2、-CN、-CH2OCH3、-OCHCH32、-CH2NH2、-CH2NCH32、-CH2OH、-NO2、-CH2-N-吗啉基；R6＝-H、C1–C8烷基，优选C1–C4烷基、C2–C8烯基，优选C2–C4烯基、C2–C8炔基，优选C2–C4炔基、C3–C6环烷基、C5–C6环烯基、C5–C12二环烷基、C7–C12二环烯基、C8–C14三环烷基以及芳族和杂芳族残基，优选6元芳环和5至6元杂芳环；并且其中二环和三环残基包括稠合、桥接和螺环系统；其中包含在R6的定义中的所述环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基、三环烷基、芳族和杂芳族残基任选地通过C1亚烷基或C2亚烷基或C3亚烷基接头连接到R6所结合的N；其中包含在R6的定义中的所有芳族和杂芳族残基未被取代或被一个或多个独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、直链或支链C1–C3烷基、C2–C3烯基、C2–C3炔基、环丙基、直链或支链-OC1–C3烷基诸如-OCH3、-O环丙基、直链或支链-NHC1–C3烷基、直链或支链-NC1–C3烷基C1–C3烷基、-NH环丙基、-N环丙基2、直链或支链-NC1–C3烷基环丙基的取代基取代；其中包含在R6的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基和三环烷基残基以及亚烷基接头是直链或支链的，并且未被取代或被一个或多个独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、＝O、直链或支链C1–C3烷基、C2–C3烯基、C2–C3炔基、环丙基、直链或支链-OC1–C3烷基诸如-OCH3、-O环丙基、直链或支链-NHC1–C3烷基、直链或支链-NC1–C3烷基C1–C3烷基、-NH环丙基、-N环丙基2、直链或支链-NC1–C3烷基环丙基的取代基取代；其中包含在R6的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基、三环烷基和杂芳基残基以及亚烷基接头可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代碳原子；其中R6优选为-H、-CH3、-CH2CH3、正丙基、异丙基、环丙基、-CF3和-CF2CF3、苄基、叔丁基、苯基、环己基、1-苯乙基、2,2-二甲基-1-苯基丙基、1-萘基-甲基、4-甲氧基苄基、4-三氟甲基苄基、四氢吡喃基；其中包含在R2–R6和R9–R12的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、二环烷基、二环烯基、三环烷基、芳族和杂芳族残基可被部分或全部卤化，特别地被氟化，更特别地被全氟化；Y＝-H、直链或支链C1–C6烷基、直链或支链C2–C6烯基、直链或支链C2–C6炔基、C3–C6环烷基、C5–C6环烯基、-OH、直链或支链-OC1–C6烷基、直链或支链-OC2–C6烯基、直链或支链-OC2–C6炔基、-OC3–C6环烷基、-OC5–C6环烯基、-CN、芳族和杂芳族残基，优选六元芳环和五至六元杂芳环、-SOR13和-SO2R13，其中R13选自直链或支链C1–C6烷基、直链或支链C2–C6烯基、直链或支链C2–C6炔基、C3–C6环烷基、C5–C6环烯基、-CF3和-C6H4CH3；其中包含在Y的定义中的所有环烷基、环烯基、芳族和杂芳族残基可以任选地通过C1亚烷基、或C2亚烷基、或C3亚烷基、或–O–、或–O-CH2–、或–O-CH2-CH2–接头与Y所结合的N连接；其中包含在Y的定义中的所有芳族和杂芳族残基未被取代或被选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、-NO2、直链或支链C1–C3烷基、C2–C3烯基、C2–C3炔基、环丙基、直链或支链-OC1–C3烷基诸如-OCH3、-O环丙基、直链或支链-NHC1–C3烷基、直链或支链-NC1–C3烷基C1–C3烷基、-NH环丙基、-N环丙基2、直链或支链-NC1–C3烷基环丙基的取代基取代；其中包含在Y的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基和环烯基残基和亚烷基接头是直链的或支链的，并且未被取代或被一个或多个独立地选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-NH2、＝O、直链或支链C1–C3烷基、C2–C3烯基、C2–C3炔基、环丙基、直链或支链-OC1–C3烷基诸如-OCH3、-O环丙基、直链或支链-NHC1–C3烷基、直链或支链-NC1–C3烷基C1–C3烷基、-NH环丙基、-N环丙基2、直链或支链-NC1–C3烷基环丙基的取代基取代；其中包含在Y的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基和杂芳基残基以及亚烷基接头可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代碳原子；其中包含在Y的定义中的所有烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基,芳族和杂芳族残基以及亚烷基接头可被部分或全部卤化，特别地被氟化，更特别地被全氟化；其中Y可与R6一起形成环结构，其中式I的所述包含N原子的环结构选自3元环、4元环、5元环、6元环、5元至12元二环残基、8元至14元三环残基和杂芳族残基，其中所有环、二环、三环和杂芳族残基可以另外包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代环结构中包含的碳原子，并且其中所有的环、二环、三环和杂芳族残基未被取代或被一个或多个独立选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-OCH3、-NH2、-NHCH3、-NCH32、＝O、-CH3、-CF3、吗啉基的取代基取代；并且其中二环和三环残基包括稠合、桥接和螺环系统；Z1和Z2选自以下基团： 其中Z1选自直链或支链C1–C3烷基，优选-CH3、环丙基、环氧乙烷基、N-甲基-氮丙啶基、硫杂环丙烷基、-CN、-N3、-CF3、-CF2CF3，并且其中Z2独立地选自-H和直链或支链C1–C3烷基，优选-CH3、-CF3、-CF2CF3Ia；或者其中Z1和Z2一起为＝O、＝S、＝NR14Ib；其中R14选自-H、-OH、-OCH3、-CN、-SOCCH33、-SO2CH3、-SO2CF3、直链或支链C1–C3烷基，优选-CH3、环丙基、-CF3、-CF2CF3、-CH2CF3、-C6H5、-CH2C6H5；或者其中Z1和Z2包含它们所结合的碳原子一起形成环状残基Ic；其中所述环状残基选自三元环、四元环、五元环和六元环，其中所有环任选地可包含一个或多个独立地选自O、S和N的杂原子来替代包含在该环结构中的碳原子；其中所有环都未被取代或被一个或多个独立选自-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NCO、-NCS、-OH、-OCH3、-NH2、-NHCH3、-NCH32、＝O、-CH3和-CF3的取代基取代；其中包含在Z1和Z2的定义中的所有烷基和环状残基可被部分或完全卤化，特别地被氟化，更特别地被全氟化。

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