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申请/专利权人：西藏海思科制药有限公司

摘要：本发明涉及一种通式I或通式I‑A所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体，以及在与抑制或降解c‑MYC相关疾病如癌症中的用途。

主权项：1.一种化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，其中，化合物选自通式I所示的化合物， Y1选自键、-NRy1C＝O-、-NHCH2-、-OCH2-或-C＝ONRy1-；Y2选自C1-4亚烷基，所述Y2任选被1至4个Ry2取代；Y3选自C3-10碳环基或4至10元杂环基，所述的碳环基或者杂环基任选被1至4个Ry3取代；Y4选自C1-4亚烷基或C1-4亚杂烷基，所述的亚烷基或亚杂烷基任选被1至8个Ry4取代；B选自C6-12碳环基或4至12元杂环基，所述的碳环基或者杂环基任选被1至4个Rb取代；Ry1选自H、氘、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-C0-4亚烷基-C3-10碳环基、-C0-4亚烷基-4至10元杂环基，所述的烷基、烯基、炔基、亚烷基、碳环基、杂环基任选被1至4个Rz取代；Ry2、Ry3、Ry4、Rb各自独立的选自氘、卤素、＝O、OH、NH2、NHC1-6烷基、NC1-6烷基2、CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、-O-C0-4亚烷基-C3-10碳环基、-O-C0-4亚烷基-4至10元杂环基、-NH-C0-4亚烷基-C3-10碳环基、-NH-C0-4亚烷基-4至10元杂环基、-C0-4亚烷基-C3-10碳环基、-C0-4亚烷基-4至10元杂环基，所述的烷基、烯基、炔基、烷氧基、亚烷基、碳环基、杂环基任选被1至4个Rz取代；X1选自N或CRk3；Q选自键、-O-、-S-、-CH2-、-NRq-、-CO-、-NRqCO-、-CONRq-或3-12元杂环基，所述的杂环基任选被1至4个选自Rz取代；Rq选自H、氘或C1-4烷基；环F选自C4-20碳环基、C6-20芳基、3-20元杂环基或5-20元杂芳基；Rk2各自独立地选自键、-CO-、-SO2-、-SO-或-CRk32-；Rk1各自独立地选自H、氘、F、Cl、Br、I、OH、＝O、NH2、CN、COOH、CONH2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、-O-C0-4亚烷基-C3-10碳环基、-O-C0-4亚烷基-4至10元杂环基、-NH-C0-4亚烷基-C3-10碳环基、-NH-C0-4亚烷基-4至10元杂环基、-C0-4亚烷基-C3-10碳环基、-C0-4亚烷基-4至10元杂环基，所述的亚烷基、烷基、烯基、炔基、烷氧基、碳环基或杂环基任选被1至4个Rz取代；Rk3各自独立地选自H、氘、F、Cl、Br、I、OH、＝O、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-8环烷基或3至8元杂环基，所述的烷基、烷氧基、环烷基或杂环基任选被1至4个选自Rz取代；作为选择，Rk3与Rk3、Rk1与Rk1、Ry2与Ry2或Ry4与Ry4直接连接形成C3-8碳环基或3至8元杂环基，所述碳环基或杂环基任选被1至4个选自Rz取代；Rk4各自独立地选自H、氘、C1-6烷基、-C0-2亚烷基-C3-8环烷基或-C0-2亚烷基-3至8元杂环基，所述的烷基、亚烷基、环烷基或杂环基任选被1至4个Rz取代；Rz各自独立的选自氘、F、Cl、Br、I、OH、＝O、CF3、CN、NH2、COOH、CONH2、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、C1-4烷氧基、-C0-4亚烷基-C3-6环烷基，所述的烷基、亚烷基、烷氧基、烯基、炔基、环烷基任选被1至4个选自氘、F、Cl、Br、I、OH、CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基的取代基所取代；n1选自0、1、2或3；p1或p2各自独立的选自0、1、2、3、4、5或6；条件是，当Y3选自任选被1至4个Ry3取代的如下基团之一：C6碳环基、5至6元杂芳基时， 不为任选取代的

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百度查询： 西藏海思科制药有限公司 一种抑制并降解c-MYC的化合物及其医药上的应用