申请/专利权人：尼科治疗有限公司

申请日：2022-09-16

公开（公告）日：2024-07-05

公开（公告）号：CN118302170A

主分类号：A61K31/54

分类号：A61K31/54;A61K31/33;A61K31/5365;A61K31/395;A61K31/381;A61K31/4743

优先权：["20210917 US 63/245,747"]

专利状态码：在审-公开

法律状态：2024.07.05#公开

摘要：本公开总体上涉及含NLR家族Pyrin结构域3NLRP3的小分子调节剂，或其药学上可接受的盐、同位素富集的类似物、立体异构体、立体异构体混合物或前药；其制备方法和中间体；以及其使用方法。

主权项：1.一种式I化合物： 或其药学上可接受的盐、同位素富集的类似物、立体异构体、立体异构体混合物或前药，其中：A为N或CR1；X为卤基；Y为O或S；Z为O或S；各R1独立地为氢、卤基、氰基、-NO2、-SF5、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR112、-OR11、-COR11、-COOR11、-SO0-2R11、-NR11SO0-2-R11、-SO0-2NR112、-NR11SO0-2NR112、-NR11CONR112、-CONR112、-NR11COR11、-OCONR112或-NR11COOR11；其中各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基独立地任选经1至8个Z1取代；或两个R1与其所连接的原子一起形成环烷基、杂环基、芳基或杂芳基环；其中所述环烷基、所述杂环基、所述芳基或所述杂芳基独立地任选经1至8个Z1取代；各R2独立地为氢、卤基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；其中各C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基独立地任选经1至8个Z1取代；或两个R2与其所连接的原子一起形成环烷基或杂环基，其中所述环烷基或所述杂环基任选经1至8个Z1取代；R3为氢、卤基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；其中所述C1-6烷基、所述C2-6烯基、所述C2-6炔基、所述C1-6卤代烷基、所述C3-10环烷基、所述杂环基、所述芳基或所述杂芳基任选经1至8个Z1取代；R4为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；其中所述C1-6烷基、所述C2-6烯基、所述C2-6炔基、所述C1-6卤代烷基、所述C3-10环烷基、所述杂环基、所述芳基或所述杂芳基任选经1至8个Z1取代；R5为C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；其中所述C1-6烷基、所述C2-6烯基、所述C2-6炔基、所述C1-6卤代烷基、所述C3-10环烷基、所述杂环基、所述芳基或所述杂芳基任选经1至8个Z1取代；或R4和R5一起形成杂环基或杂芳基环，其任选经1至8个Z1取代；R6为氢、卤基、氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C2-6杂烷基、C3-10环烷基或杂环基；其中所述C1-6烷基、所述C2-6烯基、所述C2-6炔基、所述C1-6卤代烷基、所述C2-6杂烷基、所述C3-10环烷基或所述杂环基可进一步任选经1至5个Z1b取代；R7为氢、卤基、氰基、羟基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C2-6杂烷基、C3-10环烷基或杂环基；其中所述C1-6烷基、所述C2-6烯基、所述C2-6炔基、所述C1-6卤代烷基、所述C2-6杂烷基、所述C3-10环烷基或所述杂环基可进一步任选经1至5个Z1b取代；或R6和R7接合形成C3-10环烷基或杂环基环；其中所述C3-10环烷基或杂环基环可进一步任选经1至5个Z1b取代；各Z1独立地为卤基、氰基、-NO2、-SF5、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR112、-OR11、-COR11、-COOR11、-SO0-2R11、-NR11SO0-2-R11、-SO0-2NR112、-NR11SO0-2NR112、-NR11CONR112、-CONR112、-NR11COR11、-OCONR112或-NR11COOR11；其中各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基独立地任选经1至5个Z1a取代；各R11独立地为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；其中R11的各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基独立地任选经1至5个Z1a取代；各Z1a独立地为卤基、氰基、-NO2、-SF5、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-NR132、-OR13、-COR13、-COOR13、-SO0-2R13、-NR13SO0-2-R13、-SO0-2NR132、-NR13SO0-2NR132、-NR13CONR132、-CONR132、-NR13COR13、-OCONR132或-NR13COOR13；其中各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基独立地任选经1至5个Z1b取代；各R13独立地为氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基；其中R13的各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基独立地任选经1至5个Z1b取代；各Z1b独立地为卤基、氰基、羟基、-SH、-NH2、-NO2、-SF5、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、-L-C1-6烷基、-L-C2-6烯基、-L-C2-6炔基、-L-C1-6卤代烷基、-L-C3-10环烷基、-L-杂环基、-L-芳基或-L-杂芳基；并且各L独立地为-O-、-NH-、-S-、-SO-、-SO2-、-NC1-6烷基-、-NC2-6烯基-、-NC2-6炔基-、-NC1-6卤代烷基-、-NC3-10环烷基-、-N杂环基-、-N芳基-、-N杂芳基-、-CO-、-COO-、-CONH-、-CONC1-6烷基-、-CONC2-6烯基-、-CONC2-6炔基-、-CONC1-6卤代烷基-、-CONC3-10环烷基-、-CON杂环基-、-CON芳基-、-CON杂芳基-、-NHCO-、-NHCOO-、-NHCONH-、-NHSO-或-SO2NH-；其中Z1b和L的各C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、杂环基、芳基和杂芳基进一步独立地任选经1至5个卤基、氰基、羟基、-SH、-NH2、-NO2、-SF5、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、C3-10环烷基、杂环基、芳基或杂芳基取代。

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