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申请/专利权人：深圳技术大学
摘要：一种异丹叶大黄素的制备方法，属于药物化学合成领域，该方法以3,5‑二羟基苯甲酸甲酯为原料，经过酚羟基保护、还原、碘化以及阿尔布佐夫反应等步骤得到中间体3,5‑双甲氧基甲氧基苄基膦酸二乙酯；对香兰素进行酚羟基保护，得到中间体3‑甲氧基‑4‑甲氧基甲氧基苯甲醛，上述两种中间体再进行霍纳尔－沃兹沃思－埃蒙斯反应，生成E‑4‑3,5‑双甲氧基甲氧基苯乙烯基‑2‑甲氧基‑1‑甲氧基甲氧基苯，最后脱去酚羟基保护基得到异丹叶大黄素，本发明具有原料易得、安全性高、环境友好等优点。
主权项：1.一种异丹叶大黄素的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：13,5-二羟基苯甲酸甲酯与溴甲基甲基醚反应，生成3,5-双甲氧基甲氧基苯甲酸甲酯；23,5-双甲氧基甲氧基苯甲酸甲酯与还原剂反应，制备3,5-双甲氧基甲氧基苯基甲醇；33,5-双甲氧基甲氧基苯基甲醇进行碘化反应，生成1-碘甲基-3,5-双甲氧基甲氧基苯；41-碘甲基-3,5-双甲氧基甲氧基苯通过阿尔布佐夫反应，生成3,5-双甲氧基甲氧基苄基膦酸二乙酯；5香兰素与溴甲基甲基醚反应，生成3-甲氧基-4-甲氧基甲氧基苯甲醛；63,5-双甲氧基甲氧基苄基膦酸二乙酯与3-甲氧基-4-甲氧基甲氧基苯甲醛通过霍纳尔－沃兹沃思－埃蒙斯反应，得到E-4-3,5-双甲氧基甲氧基苯乙烯基-2-甲氧基-1-甲氧基甲氧基苯；7E-4-3,5-双甲氧基甲氧基苯乙烯基-2-甲氧基-1-甲氧基甲氧基苯脱去保护基得到异丹叶大黄素。
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百度查询： 深圳技术大学 一种异丹叶大黄素的制备方法
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