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一种以多元胺为核的星形聚(β-氨基酯)、基于其的复合纳米粒子及制备方法和应用 

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申请/专利权人:上海艾迪特基因科技有限公司

摘要:本发明提供一种以多元胺为核的星形聚β‑氨基酯、基于其的复合纳米粒子及制备方法和应用。本发明以线性低分子量聚β‑氨基酯为臂,以二元胺和多元胺类单体为核心分子,得到一类结构全新的星形聚β‑氨基酯。所述以多元胺为核的星形聚β‑氨基酯与DNA所形成的复合物纳米粒子分布较为均匀、稳定性良好、可生物降解以及良好的生物相容性。体外转染的结果表明,以多元胺为核的星形聚β‑氨基酯与DNA所形成的复合物纳米粒子在多种组织细胞系中能够高效的递送DNA,这为进一步的遗传性疾病和癌症基因治疗开发提供了应用基础。

主权项:1.一种以多元胺为核的星形聚β-氨基酯,其特征在于,其结构式如下式1、式2或式3所示: 式中,R1为双丙烯酸酯类单体上的基团;所述双丙烯酸酯类单体为R2为有机胺上的基团,所述有机胺为R2-NH2,R3为多元胺类单体上的基团,R4为功能化封端剂单体上的基团,所述功能化封端剂单体为R4-NH2,n=15~55,m=15~55;所述双丙烯酸酯类单体为1,6-己二醇二丙烯酸酯、1,4-丁二醇二丙烯酸酯、四甘醇二丙烯酸酯、二乙二醇双丙烯酸酯、2,2-二硫二乙醇二丙烯酸酯、双酚A聚氧乙烯醚二丙烯酸酯或1,1'-异亚丙基双对亚苯氧基二-2-丙醇二丙烯酚酯;所述有机胺为4-氨基-1-丁醇、5-氨基-1-戊醇、丁胺、戊胺、已胺、辛胺、1-2-氨基乙基哌嗪、N-2-氨基乙基-吗啉、十二胺或十八胺;所述多元胺类单体为三2-氨基乙基胺、二亚乙基三胺、双3-氨基丙基胺、1,4-丁二胺、1,2-乙二胺、1,3-丙二胺、三亚乙基四胺或1,6-己二胺;所述功能化封端剂单体为1-3-氨丙基-4-甲基哌嗪、N-3-氨丙基吗啉、N-2-氨基乙基吗啉、2-甲基-2-吗啉-4-基丙烷-1-胺、1-2-氨基乙基哌嗪、1,4-双3-氨丙基哌嗪、1,11-二氨基-3,6,9-三氧杂十一烷或2-甲基-1,5-戊二胺。

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